天花粉
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药材名称:天花粉名称出处:《图经本草》概况异名:栝楼根(《本经》),蒌根(《雷公炮炙论》),瑞雪(《纲目》),天瓜粉(《重庆堂随笔》),花粉(《增订伪药条辨》),屎瓜根(《四川中药志》),蒌粉(《药材学》)。基源:为葫芦科栝楼属植物栝楼和中华栝楼及同属一些种的根。栝楼属全世界有50余种;中国约34种,6变种。原植物:栝楼TrichosantheskirilowiiMaxim.,又名瓜蒌、药瓜。中华栝楼TrichosanthesrosthorniiHarms(TrichosanthesunifloraHao;TrichosanthesjaponicaRegel.),又名双边栝楼(《全国中草药汇编》)。历史:天花粉为常用中药。始载于《本经》名栝楼根,列为中品。天花粉之名始于《图经本草》。《纲目》曾将其并入栝楼项、李时珍曰:“其根作粉,洁白如雪、故谓之天花粉。”《本草蒙筌》认为:“栝楼根名天花粉,内有花纹天然而成,故名之。”上述两种说法都有一定根据。正品天花粉的原植物应是栝楼。但从前人描述和商品药材来看,天花粉的原植物不仅栝楼一种,还有同属的其它一些种或同科其它属的种类。如《滇南本草》所载天花粉的原植物是茅瓜属植物茅瓜Solenaamplexicaulis(Lam.)Gandhi。在湖北和四川地区用湖北栝楼TrichosantheshupehensisC.Y.ChenetC.H.Yueh和长猫瓜TrichosanthescavalerieiLevl.《中国药典》1963年版收载天花粉的原植物为栝楼,1977、1985和1990年版还增添了日本栝楼TrichosanthesjaporucaRegel.,《中国植物志》第73卷已将此种并入中华栝楼。天花粉作为抗孕药是近年从我国丰富医药宝库中发掘的新药,也是20余年来生物学、化学、物理学和医药学等多种学科的专家通力协作取得的重大成果。形态:栝楼为攀援藤本。块根圆柱状,粗大肥厚,富含淀粉。茎多分枝,被白色伸展的柔毛。卷须3~7歧。叶柄长3~10cm;叶片近圆形,长宽均约5~20cm,常3~5浅裂至中裂,稀深裂或不分裂,裂片菱状倒卵形,边缘常再浅裂,叶基心形,弯缺深2~4cm,两面沿叶脉被长硬毛。雌雄异株;雄花成总状花序,单生或与一单花并生,总状花序长10~20cm,具棱槽,单花花梗长约15cm;小苞片倒卵形,中上部具粗齿;花萼筒状,长2~4cm,裂片披针形,长10~15mm;花冠白色,裂片倒卵形,长约20mm,顶端中央具1绿色尖头,两侧有丝状流苏,花药靠合,花丝被长柔毛;雌花单生,花梗约长7.5cm,被柔毛,子房椭圆形,柱头3。果实椭圆形,长7~10.5cm,熟时黄褐色或橙黄色。种子卵状椭圆形,压扁,长11~16mm,淡黄褐色,近边缘处具棱线。花期5~8月,果期8~10月。(图见《中药志》.第1册.第2版.彩图14)生境与分布:生于海拔200~1800m的山坡林下、灌丛中、草地和村旁田边。分布于华北、华东、中南、西南及辽宁,并广为栽培。朝鲜、日本、越南和老挝也有分布。中华栝楼与栝楼的主要区别在于植株较小,叶片常3~7深裂几达基部,裂片线状披针形至倒披针形,稀再分裂。雄花的小苞片较小,长5~16mm;花萼裂片线形。种子棱线距边缘较远。花期6~8月,果期8~10月。(图见《中药志》.第1册.第2版.321页.图248)生于海拔400~1900m的山谷密林中及山坡草丛中。分布于中国西南及陕西、甘肃、湖北。除上述2种外,同属多种植物的块根,在产地部分地区也作天花粉入药。如多卷须栝楼TrichosanthesrosthorniiHarmsvar.multicirrata(C.Y.ChengetC,H,Yueh)S.K.Chen;(TrichosanthesdamiaoshanensisC.Y.ChengetC.H.Yueh),分布于中国西南及广东、广西.两广部分地区使用。长萼栝楼TrichosantheslaceribracteaHayata(TrichosanthessinopunctataC.Y.ChengetC.H.Yueh)分布于台湾、江西、湖北、广东、广西。生药采集:秋末采收,挖取根部,除去须根,刮去外皮,纵剖成2~4瓣,粗大者再横切成数段或斜片,晒干。也有不刮皮、切瓣或切段而直接晒干者。主产于河南、山东、江苏、安徽。鉴别性状:①栝楼根呈不规则圆柱形、纺缍形或瓣块状,长8~16cm,直径1.5~5.5cm;均已刮去外皮,表面白色或黄白色,有纵皱纹、黄色脉纹及略凹陷的横长皮孔痕,有的残存黄棕色外皮。质坚实,断面白色或淡黄色,富粉性,横切面可见棕黄色导管小孔,略呈放射状排列,纵切面可见黄色筋脉纹。气无,味微苦。②双边栝楼根去皮者表面浅灰黄色至棕黄色,断面淡灰黄色,筋脉较多,粉性稍差;带皮者显灰棕色,有网状皱纹。气无,味苦涩。以色白、质坚实、粉性足者为佳。显微栝楼根的横切面:木栓层内侧有断续排列的石细胞环,石细胞长方形、椭圆形或多角形,长至180μm,直径至110μm。韧皮部较窄。木质部甚宽广,导管3~10个成群,也有单个散在,直径至360μm;次生木质部束排列一次二歧状,初生木质部导管附近有小片木间韧皮部。本品薄壁细胞中富含淀粉粒。(图见《中药志》.第1册.第2版.图249)粉末:类黄白色,气微,味微苦。①淀粉粒为粉末的主体,单粒较少,类圆形,直径5~48μm,脐点点状、短缝状、人字状或星状,大粒层纹明显;复粒由2~18分粒组成,常有一个盔帽形分粒与10多个小分粒复合。②石细胞单个散离或数个整齐连接,黄绿色。呈长方形、椭圆形、类方形、纺锤形、圆多角形或类三角形,少数具短分枝,直径26~70μm,长至175μm,壁厚4~20μm,层纹不明显,纹孔及孔沟细密;偶有石细胞延长似纤维状,长约至220μm。③具缘纹孔管,完整者直径约至400μm,具缘纹孔椭圆形、六角形、斜方形、类方形或横向延长,直径6~9μm,大多排列极紧密,少数具缘纹孔群之间有空隙,作网状排列,有的导管具网状三生增厚。④纤维管胞稍弯曲,直径30~50μm,壁厚4~8μm,具缘纹孔较稀疏,纹孔口斜裂缝状,超出纹孔缘。另可见木薄壁细胞及韧皮纤维。(图见《中药材粉末显微鉴定》.图9)加工炮制:取原药材,除去杂质,大小分开,浸泡至三、四成透时,取出,闷润至透,切厚片,干燥。贮藏:置通风干燥处,防蛀。化学性质含多种蛋白质、多肽类有效成分。引产有效成分天花粉蛋白(Trichosanthin)是分子量18×103,pH94的碱性蛋白[1],纯化后可降低副作用、减少剂量、提高疗效[2],其化学结构和分离纯化方法已进行了深入的研究[3~7],还含天花粉蛋-ZG(Trichosanthiu-ZG)、分子量25×103、氨基酸组成不同于天花粉蛋白,亦是引产有效成分,并具有抑制蛋白合成作用[8];以及免疫抑制活性蛋白[9,10];天花粉凝集素类(Lectius)[11~14],和胰蛋白酶抑制剂(Trypsinmhibitor)[15~16];还发现两个羧肽酶A抑制剂(CarboxypeptidaseAinhibitor)组分,其中含量较高的组分纯化后分子量7×103、另一含量较少的组分分子量4.5×103[17]。天花粉中含具有免疫调节作用的天花粉多糖(THEPS),是一种新的杂多糖,由阿拉伯糖和半乳糖组成,克分子比为1:0.06,并且是一种热原物质[18];还含有降血糖活性的多糖栝楼多糖(Trichosan)A,B,C,D,E[19]。还含多种氨基酸,如瓜氨酸、精氨酸、谷氨酸、丙氨酸、γ氨基丁酸[20],L-瓜氨酸二水合物和α-羟甲基丝氨酸[21]。天花粉中性醚溶物含棕榈酸、(Z,Z)9,12-十八碳二烯酸甘油酯、(Z,Z,Z)-9,12,15-十八碳三稀酸甘油酯、△7-豆甾醇及其葡萄糖甙、α-菠菜甾醇及其葡萄糖甙、△7-豆甾醇(或α菠菜甾醇)-6′-棕榈酰-β-D葡萄糖甙、△7-豆甾醇(或α-菠菜甾醇)-6′-(Z,Z)-9,12-十八碳二烯酰-βD-葡萄糖甙[22]。三萜成分有泻根酸(Pryonolicacid),近证明其有抗变应性和抗炎活性[23]。尚含植物糖甙水解酶(Plantglycosidase)[24],和微量元素[25]。参考文献[1]动物学报1976;22(2):137。[2]中草药通讯1976;7(4):14。[3]有机化学1984;(5):373。[4]化学学报1984;42(9):943。[5]中国科学(B)1985;(8):718。[6]中国科学(B)1987;(7):704。[7]中草药1989;20(2):61。[8]CA1989;110:186793d。[9]现代东洋医学(日)1981;2(4):110。[10]CA1987;107:172432m。[11]生物化学和生物物理学报1983;15(2):133。[12]CA1986;104:29203v。[13]CA1986;104:184663p。[14]CA1986;104:223320w。[15]生物化学和生物物理学报1985;17(4):530。[16]中国科学(B)1989;(9):934。[17]生物化学和生物物理学报1986;18(6):527。[18]生物化学和生物物理学报1985;17(5):582。[19]PlantaMed1989;55(4):349。[20]中药大辞典.上册.上海人民出版社,1977:325。[21]化学学报1987;45(12):1180。[22]ChemPharmBull1982;30(7):2570。[23]药学杂志(日)1989;109(9):677。[24]生物化学和生物物理学报1983;15(5):495。[25]中国中药杂志1989;(6):363。