环丝氨酸作用(抗生素全知道)

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环丝氨酸作用(抗生素全知道)

什么是抗生素

抗生素是一种由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的,能杀灭或抑制其他微生物的物质。抗生素分为天然抗生素和人工半合成抗生素,前者由微生物产生,后者对天然抗生素进行结构改造获得得半合成产品。

1981年我国第四次全国抗生素学术会议上将抗菌素的定义应当为:由某些微生物产生的化学物质,能抑制微生物和其他细胞增殖的物质。抗生素真正用于临床是1941年,青霉素首先被发现,起初只用很小的量就可以,到现在是用上几百万单位的青霉素,使用效果也不是很好,这就是它的耐药性。

抗生素的作用有四种机制:

1.抑制细菌细胞壁的合成:细菌细胞壁位于细胞质膜外,而人体细胞无细胞壁,这也是抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物对人体细胞几乎没有毒性的原因。细菌细胞壁是细菌细胞外形完整的坚韧结构,它能适应多样的环境变化,并能与机体相互作用。细胞壁的主要成分为肽聚糖,又称黏肽,它构成巨大网状分子包围着整个细菌。青霉素,头孢菌素类,磷霉素,环丝氨酸,万古霉素,杆菌肽等通过抑制细胞壁的合成而发挥作用。

2. 改变胞质膜的通透性,如制霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合,破坏细胞膜的结构。抗菌药物两性霉素B能选择性地与真菌胞质膜中的麦角固醇结合,形成孔道,使膜通透性改变,细菌内的蛋白质,氨基酸,核苷酸等外漏,造成细菌死亡。

3.抑制蛋白质的合成,细菌蛋白质的合成包括起始、肽链延伸及合成终止三阶段。在胞质内通过核糖体循环完成。抑制蛋白质合成的药物分别作用于细菌蛋白质合成的不同阶段。

4.影响核酸和叶酸代谢,阻碍核酸的合成,主要通过抑制DNA或RNA的合成,抑制微生物的生长,喹诺酮类、利福平等。

抑制叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,影响四氢叶酸形成,导致核酸合成受阻而抑制细菌的生长繁殖。磺胺类,甲氧苄啶。

抗生素的分类

抗生素有以下的分类1.β-内酰胺类.青霉素,头孢菌素类分为四代.第一代以注射、口服用头孢拉啶和口服用头孢氨苄为代表,第二代以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表,第三代以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和和口服用头孢克肟为代表,第四代以注射用头孢匹罗为代表.

合理使用抗生素

一.耐药性的产生,细菌耐药性是细菌产生对抗生素不敏感的现象.产生原因是细菌在自身生存过程中的一种表现形式。

二. 耐药性的种类分为固有耐药,又称天然耐药性,是由细菌染色体基因决定,代代相传,不会改变。如链球菌对氨基糖苷类抗生素天然耐药。获得性耐药是细菌于抗生素接触后,由质粒介导,通过改变自身代谢途径,使其不被抗生素杀灭。如金黄色葡萄球菌产生贝塔内酰胺酶而对贝塔内酰胺类抗生素耐药。细菌的获得性耐药可因不再接触抗生素而消失,也可由质粒将耐药基因转移给染色体而代代相传,成为固有耐药。

三. 耐药机制

1.产生灭活酶(1)β–内酰胺酶(2)氨基糖苷类抗生素钝化酶(3)其他酶类。

2.抗菌药物作用靶位改变

(1)由于改变了细胞内膜上与抗生素结合部位的靶蛋白降低与抗生素的亲和力,使抗生素不能与其结合,导致抗菌的失败。

(2)细菌与抗生素接触之后产生一种新的,原来敏感菌没有的靶蛋白,使抗生素不能与新的靶蛋白结合,产生高度耐药。

(3)靶蛋白数量的增加.药物存在时,仍有足够量的靶蛋白可以维持细菌的正常功能和形态,导致细菌继续生长,繁殖从而对抗菌药物产生耐药。

(4)改变细菌外膜通透性,细菌通过降低膜通透性而阻止药物进入菌体。

(5)影响主动流出系统:某些细菌能将进入菌体的药物泵

出体外,这种泵因需能量,顾称主动流出系统。细菌的流出系统由蛋白质组成,主要为膜蛋白。

四.耐药基因的转移方式:获得性耐药可通过突变或垂直传递,更多见的是水平转移,即通过转导,转化,接合等方式,将耐药性从供体细胞转移给其他细菌。

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