湿强解离剂(21解药｜全球首创降糖新药率先在华获批，能否改变糖尿病治疗市场格局？)

Posted 2023-06-01

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湿强解离剂(21解药｜全球首创降糖新药率先在华获批，能否改变糖尿病治疗市场格局？)

21世纪经济报道记者季媛媛上海报道 近20年来，随着经济快速发展，我国居民生活水平迅速提高。与此同时，一些“富贵病”患者开始增多。如此前少见的糖尿病到现在全国患病总人口过亿，已成为国人健康的重大威胁。

据国际糖尿病联盟（IDF）推测，到2045年，全球成年糖尿病患者将达到7.83亿。其中，我国是全球糖尿病患者数量最多的国家，并呈快速增长趋势。

因此，糖尿病治疗市场对创新产品的需求不仅巨大而且迫切。近日，国家药品监督管理局批准华领医药技术（上海）有限公司申报的1类创新药多格列艾汀片（商品名：华堂宁）上市。该药品适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

根据官方资料，多扎格列艾汀是葡萄糖激酶（GK）激活剂，作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶靶点，改善2型糖尿病患者血糖稳态失调。该药品的上市为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。多格列艾汀（dorzagliatin）是全球首个提交NDA申请的葡萄糖激酶激活剂类（GKA）糖尿病治疗药物。如今获批上市，成为了在中国首先上市的全球首创（First-in-class）新药。

中华医学会糖尿病学分会主任委员SEED研究主要负责人朱大龙教授介绍，GKA是一种作用机制独特、有潜力的新型抗糖尿病药物。多格列艾汀作为首个GKA类新药，可以通过直击葡萄糖代谢第一步，当葡萄糖浓度升高时激活GK，修复血糖稳态系统，重塑血糖稳态自主调节，而当葡萄糖浓度降低时，多格列艾汀会与GK解离，从而避免低血糖发生，维持人体的血糖稳态。“SEED研究是GKA首个成功的III期临床试验，研究中，多格列艾汀单药治疗表现出长期稳定疗效和安全性，为临床医生提供创新选择的同时拓宽了重塑血糖稳态的血糖管理新思路。“朱大龙说。

糖尿病药物市场竞争胶着

糖尿病是“甜蜜的陷阱”，也是无形的杀手，且处于增长期，在这样的背景下，根治糖尿病就成为众多患者和潜在患者最为期盼的愿望。

根据火石创造统计，临床上常用的降糖药物有9类，口服药物包括二甲双胍、磺脲类促泌剂、格列奈类促泌剂、噻唑烷二酮（TZD）、α-糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂等；注射类药物包括GLP-1受体激动剂和胰岛素。从中国糖尿病防治指南（2020版）来看，二甲双胍是治疗糖尿病的基石药物，联合用药已成为重要治疗手段，尤其是对于有心血管受益的GLP-1受体激动剂和SGLT-2抑制剂等药物的用药地位有所提升。

也是基于市场空间广阔以及竞争药物不断迭代出现，我国糖尿病用药市场空间广阔。据弗若斯特沙利文数据，近年我国糖尿病用药市场规模逐年上升，从2016年的470亿元增长至2019年654亿元，平均增幅达11.6%。2020年国内糖尿病用药市场第一品类为胰岛素及其类似物，占比高达45.1%，其次分别为双胍类和α-糖苷酶抑制剂类等传统口服糖尿病药物，占比分别为13.2%、12.1%，三大品类占比之和超过70%。与国外DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂以及GLP-1受体激动剂三大类新型药物占据一半市场相比，国内由于进入市场时间较晚，仍处于萌芽阶段，整体渗透率较低，市场潜力大。

在较为胶着的市场竞争中，此次获批的多格列艾汀有怎样的竞争优势，又能如何抢占市场份额也备受关注。

根据官方资料，该药物的最大优势在于能修复传感器功能的葡萄糖激酶激活剂。一般在正常生理状态时，人体血糖水平的波动维持在3.9-5.6mmol/L这一狭窄的范围内，以确保机体的正常生理功能，这种状态称之为血糖稳态。葡萄糖激酶作为细胞内葡萄糖代谢的第一个关键酶，介导了人体的葡萄糖感知与调控，是人体自身葡萄糖维稳机制——血糖稳态自主调节中的关键，而基础研究表明，2型糖尿病（T2DM）患者普遍存在GK损伤，从而血糖稳态自主调节机制失常，人体自身血糖调控能力受损，血糖失稳态。

然而，尽管目前降糖药物种类繁多，但尚无任何针对人体自身调糖能力的糖尿病治疗药物。如此也体现了多格列艾汀的优势，作为全球首个获批的葡萄糖激酶激活剂，该药物可以直击葡萄糖代谢第一步，修复GK功能，重塑血糖稳态自主调节。依靠提升人体自身葡萄糖的处置能力，从而解决血糖失稳态这一临床问题。在不少临床医生看来，多格列艾汀与目前所有糖尿病治疗方案是完全不同的治疗逻辑，有望为中国以亿计的糖尿病患者和临床医生提供全新治疗选择和血糖管理新思路。

中日友好医院杨文英教授指出，鉴于GK在血糖稳态调节中的重要作用，针对这一靶点研发糖尿病治疗药物非常具有意义，多格列艾汀与二甲双胍的组合实现了从机制互补到疗效叠加的获益。“多格列艾汀可以为二甲双胍治疗应答不佳的2型糖尿病患者提供一种全新的联合治疗方案，在不同控糖需求和不同疾病阶段的2型糖尿病患者中展示出了广泛的应用潜力。”

合理控糖在于个性化管理

上海市第十人民医院主任医师、上海市医学会糖尿病学会前任主任委员邹大进最近在业内课程分享时强调，葡萄糖激酶是葡萄糖代谢的关键酶，其所起到的最高作用是传感葡萄糖浓度水平，即发挥葡萄糖传感器的作用。人体血糖稳态的调节由葡萄糖激酶通过“八重奏”中的“七重”调控。

葡萄糖激酶(GK)在人体血糖稳态调控中起核心作用，这个核心作用一旦受损将导致血糖稳态失衡——8个因素中的7个都受到葡萄糖激酶调控，一旦葡萄糖激酶受损，7个因素将全部混乱，这样的混乱很难协调。

“尽管现在有如此多的降糖药物，但没有一个从源头去‘治理’混乱，没有从中枢‘指挥机关’来解决问题，所以葡萄糖激酶激活剂正在成为核心的恢复血糖稳态的治疗手段。这个治疗手段也可成为我们血糖稳态的‘定海神针’，今后将有更多的临床证据展示葡萄糖激酶激活剂（GKA）更多的临床表现和作用。”邹大进强调。

糖尿病是一种全球性的流行性疾病，随着经济生活的高速发展，其患病率急剧增高，现已成为威胁人类健康的第三大杀手。但其实，不必过于担忧，也不必过度恐慌。根据临床调查显示，在上亿的糖尿病患者中，有一半患者为45岁以下的人群，而日常生活中，导致这一形势的原因主要有肥胖、熬夜、压力等因素。一方面，肥胖是驱动糖尿病发生及发展最主要的因素，胖的程度越严重，胖的时间越长，糖尿病发病率越高；另一方面，当代不少人都在争当熬夜小冠军，夜宵烧烤、奶茶根本停不下来，只有当病痛来临的那刻才会意识到情况的严重性；此外，升学的压力、工作的压力、生活的压力等，容易影响体内生长激素的大幅度产生，从而引发糖尿病。

因此，配合眼下有药物治疗的情况，日常的血糖管理也至关重要。由于糖尿病的早期症状是不明显的，它需要经过一段比较漫长的中间阶段，糖尿病的前期特点是血糖高于正常人，但又未达到糖尿病的诊断标准。

通常情况下，空腹血糖6.1-7.0mmol/L；餐后2小时血糖7.8-11.1mmol/L的人群被称为高血糖人群，此时如果进行积极干预，糖尿病前期可能会被逆转，或者延缓发展成为糖尿病。因此，即使血糖未达到糖尿病的诊断标准，也不能忽视大意。

那么，对糖尿病患者，怎样的做法才是最为合理的？对此，邹大进曾在接受21世纪经济报道记者采访时表示，如果胰岛素和胰高糖素分泌不正常就会出现血糖上升，而2型糖尿病患者肠促胰素少，这是患者出现高血糖的重要原因。在合理控糖方面需要做到以下四点：

一是控制血糖。对于糖尿病患者来说，最应该做好的就是控制好血糖，而控制血糖需要做好的就是严格限制热量摄入，健康饮食还应做到少糖、少盐、少油；

二是控制血脂。糖尿病患者需要正确控制血脂变化，如果血脂代谢不正常也会造成血糖波动过大；

三是控制体重。每周必须有足够的运动，定期关注腰围和体重，学会控制自己的情绪，改善睡眠，定期体检；

四是加强筛查。检查空腹血糖及餐后2小时血糖、血压、体重、血脂等，必要时做口服葡萄糖耐量试验（OGTT），以便早发现、早诊断、早治疗，尤其是糖尿病的高危人群。

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