洛伐他汀原料(吃他汀类调脂药前,医生告诉你为何它被誉为二十一世纪的阿司匹林)
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洛伐他汀原料(吃他汀类调脂药前,医生告诉你为何它被誉为二十一世纪的阿司匹林)
因高脂血症的隐匿性,任何人患此病后不痛不痒,悄无声息,人们对它毫无知晓,而它却在日益加重……
只有体检、化验,才能查出;即使查出,许多人仍不以为然,不去治疗……如此由中年至老年,多年后病入膏肓,到了心脑血管病晚期,发生了严重的并发症,再去吃药、治疗,可能为时已晚矣,此即将高脂血症称为“隐性杀手”的原因。
研究表明:人体血脂中的胆固醇70%以上由肝脏自身合成,故即使某人一年四季不食脂肪和胆固醇类,仍有可能得高脂血症。他汀类通过阻断体内胆固醇的合成,而降低血中胆固醇水平,因此被国际上誉为“革命性的发现”,被誉为“二十一世纪的阿司匹林”。
一、“他汀类药物”引发的一场全球性的“血脂革命”:
自 1985 年全球第一个他汀类药物洛伐他汀获美国 FDA 批准上市以来,至今的 40 年中已有近十种他汀类药物问世。2010 年,调脂药的全年销售额达 200 多亿美元,成为全球第二大治疗药物类别,其中他汀类药物的全球销售额达到 150 多亿美元,是调脂药的主力军。
早在二十一世纪初,几个举世瞩目的国际大规模“冠心病防治试验”的完成,证实他汀类药物可确切降低冠心病的发病率和死亡率,而且能使已经形成的动脉粥样硬化斑块进展放缓,体积缩小,甚至完全消失,从而在医药界打破了“冠心病不可逆”的传统观念。
由“他汀类药物”引发的一场血脂革命正在全球兴起,故他汀类调脂药被誉为“二十一世纪的阿司匹林”,并预言将驰骋于世界医药界几百年。
成千上万例大规模临床试验证实,他汀类调脂药物可有效地降低胆固醇,从而减少冠心病、糖尿病及高血压等动脉粥样硬化病的发生和恶化及死亡率,减少患者放支架、搭桥手术的次数。
他汀类药物被誉为降脂药中的“降脂明星”。现在世界各国的临床医疗指南,均将他汀类调脂药列入冠心病及其他高危病人 (如糖尿病、其他动脉粥样硬化性疾病) 的最基本疗法中。
二、冠心病 血脂不高,为何也要用他汀类降脂药
心绞痛的治疗药物起码包括以下四大类:
1、抗血小板制剂 (如阿司匹林、氯比格雷 (波立维) 等);
2、他汀类降脂药 (如洛伐他汀);
3、β-受体阻滞剂 (如倍他乐克);
4、A CEI(血管紧张素Ⅰ转氨酶抑制剂),如依那普利。
美国心脏病学会早已认可:他汀类调脂药是冠心病“二级预防”中调脂、降脂的首选药物。
医生说药:
冠心病人虽血脂不高,但仍要用他汀类,因体内血脂浓度的可变性很大,体内的脂肪大部分
由肝脏自动合成,难以捉摸,仅靠饮食控制作用不大。首先是冠心病人的血脂标准要低于普通人,二可有效地降低血脂,特别是胆固醇浓度,三可降低血粘度,加快血液的流动性,如此可显著减少冠心病病变进展和随后发生心血管事件 (如心肌梗死、脑梗死等) 的危险。
病人应严遵医嘱服用,它可将低密度脂蛋白胆固醇 (LD L-C)水平降到 <100m g/dl;即使达到这个目标后,降脂药也要终身服用,不得停药,才能维持疗效———即使在今后的若干年中不发作冠心病,也要坚持用药。
否则停药后几个月,血脂将缓慢地恢复到治疗前的水平,甚至更高,必将重发冠心病心绞痛,症状更重,严重者危及生命;不用他汀类药,起码会增加今后治疗的困难和费用,并使愈后更加不良。
由此也可看出“预防性用药”的重要性。美国一项大型医药研究表明:他汀类药物可大大降低无心脏病的老年人出现心脏病及中风的风险。
三 、 他汀类被誉为“二十一世纪的阿司匹林”
1. 他汀类药物调脂、降脂的作用原理:
他汀类药物,实际上是胆固醇合成环节中一种关键酶的抑制剂,这种酶主要存在于肝细胞中,具有明显的昼夜节律性———即午夜最高,白天较低。
他汀类药物能够“以假乱真”,抑制此酶的活性,减少肝细胞合成胆固醇;同时能捕捉到全身血液中的低密度脂蛋白 (LDL- C),尽可能地将之清除 ; 而升高高密度脂蛋白(HDL- C),而 HDL 可转化和清除“坏胆固醇”低密度脂蛋白。
因此,他汀类药物能显著降低血中胆固醇,尤其是低密度脂蛋白胆固醇水平,同时升高高密度脂蛋白浓度,从而达到理想的调脂作用。
此酶活性有“昼低夜高”的规律,按“时辰药理学”规律,午夜服用他汀类药物的降脂效果好于白天服。
2. 他汀类药物与其他调脂药相比,有何独特的调脂特点和优势?
他汀类除了有强有力的调脂、降脂功能外,还具有强大的“多效性”作用。
首先它有血管保护效应,如改善内皮功能、减少斑块中的炎症反应等非调脂作用。
随着研究的不断深入,他汀类药物的适应症,也正由“调节血脂”逐渐拓宽到抗动脉粥样硬化和防治冠心病等等。
【医药研究表明】:
应用他汀类药物强化调脂,可阻止、甚至逆转动脉粥样硬化的发展,也是现阶段最有效的稳定易损斑块、减少斑块破裂、防治动脉栓塞、降低心脑血管事件的最佳措施。
此外还具有抗心绞痛和抗心律失常等的多种作用。
故高脂血症、冠心病和急性冠脉综合征患者,越早使用他汀类药物,获益越大。
甚至肥胖者、有高脂血症的青中年患者也可“预防性”地应用他汀类药物。
综上所述,不能将他汀类药物视为简单的“调脂药物”,而更应认识到它在冠心病和多种心脑血管病的防治中的预防和治疗作用。
正是他汀类药物这些独特作用,使之无可争议地成为冠心病患者调脂治疗的首选,被誉为“二十一世纪的阿司匹林”。
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