氨磷汀(这款药是唯一获批的放疗保护剂，效果究竟如何？)

Posted 2023-05-30

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氨磷汀(这款药是唯一获批的放疗保护剂，效果究竟如何？)

放射是通过电离辐射消灭癌细胞的方法。在保护正常组织的前提下提高放射治疗的疗效是放射肿瘤学的目标之一。

1959年美国军方为防止核战争的威胁，从4400多种化合物中筛选出氨磷汀（AMI）作为辐射防护剂。

此后，氨磷汀成为唯一被美国食品与药物管理局(FDA)批准的放疗保护剂，被逐渐应用于临床研究，现已成为临床放射防护药物。

一、氨磷汀是什么？

氨磷汀（Amifostine, AMI），别名安磷汀，阿米福汀，是一种白色固体化学品，易溶于水。氨磷汀为正常细胞保护剂，临床上主要作为各种癌症的放疗保护剂使用。

1.氨磷汀的作用原理：

氨磷汀（AMI）能减轻放疗的毒副反应是因为它能减少放疗引起的DNA结构和功能的改变。AMI在体内转变为两种物质硫醇自由基和WR-1065。二者能被正常细胞迅速摄取，有效保护细胞DNA，但肿瘤细胞无法迅速摄取。

氨磷汀主要通过以下几种机制发挥细胞放疗保护作用：

1）清除因放射治疗、光动力治疗等引起的自由基。

2）治疗前使用AMI可减少DNA的损伤，明显降低射线和细胞毒性药物治疗的致突变和致癌作用。

3）AMI能改善骨髓抑制，减少血液系统的毒性，主要是因它能刺激造血系统的正常祖代细胞生长。它对造血系统、胃肠道黏膜，尤其是唾液腺有很好的防护效果，但药物不能通过血脑屏障，因此不能保护脑组织。

二、氨磷汀可以用来预防放疗的副作用吗？

可以。研究证明，放疗前给予氨磷汀可预防放疗所致的口腔干燥症、黏膜炎等症状。

1. 头颈部肿瘤

一项由美国生物科学组织实施的多中心Ⅲ期临床试验。315例头颈部肿瘤病人在接受放射治疗的同时，并用或不用氨磷汀（AMI）。入组病人头颈部鳞癌的照射野都至少包括75%的腮腺，AMI的剂量为200mg/(m2*d), 在放疗前15~30min静脉注射，最终评价指标是放疗所致毒性作用的发生率和严重性。

应用美国肿瘤放射治疗组(RTOG)关于唾液腺损伤的细则并对病人进行问卷调查，显示AMI可显著减少急性口干、晚期口干及相应症状。

根据RTOG细则，AMI组病人2度及2度以上急性口干发生率从78%减至51%, 2度及2度以上晚期口干发生率从57%减至34%； 1a期内低于平均唾液量的病人百分比从51%减至28%。

并有趋向显示AMI组能减轻黏膜炎症的严重程度。AM的主要副反应有恶心、呕吐和低血压。

2. 非小细胞肺癌

Komaki等报道了60例无法手术治疗的Ⅲ期NSCLC病人接受同时放化疗及AMI的IⅢI期随机临床试验。

治疗第1~10d口服VP-16(50mg,bid，胸部放疗前30min)，第29~38d重复。顺氯（DDP）静脉滴注(50mg/m2)第1、8、29、36d。

I组病人接受AMI 500mg静注（每周2次放化疗前），Ⅱ组接受放化疗不加AMI。中位随访时间6个月。

放射性食管炎病人I组(2/27,7.4%)，Ⅱ组(8/26,31%),I组明显减少。急性放射性肺炎I组(1/27，3.7%),Ⅱ组(6/26,23%),同样I组明显减少。

近期AMI的防护效果明显，远期毒性的防护还需要进一步长期观察。

3.盆腔肿瘤

Ben-Josef等报道了直肠内应用AMI预防放疗引起的直肠损伤。29例局限性前列腺癌病人接受四野共轴照射技术和三维适形计划的放射治疗。前列腺放射总量70.2Gy(20例)、73.8Gy(9例)。

AMI水溶液在放疗第1~15d每天直肠内灌注1次（放疗前30min),剂量为500~2500mg。中位随访时间21个月，9例(33%)病人有直肠出血(8例1度，1例2度)。虽然总的直肠出血率无明显变化，但应用AMI后直肠出血的严重程度明显减轻，初步的防护作用可以肯定，远期防护效果还需长期临床观察。

三、氨磷汀能否在国内买到？

贵不贵？是否进入医保？

AMI在中国国内能买到，并能在国内生产。商品名为阿米福汀（注射用氨磷汀），价格为1200元/0.4g/支，美罗药业股份有限公司生产。但在实体店中很少有销售，在大型医院或网上药店或可以买到。

1200元一支的价格对于大部分中国家庭来说，是昂贵的。通过对国家医保药品目录的查询，AMI没有进入医保，消费者需要承担全部购买费用。

参考文献：

[1] 陈暑波, 田野, 陆雪官. 放射防护剂氨磷汀的临床应用[J]. 国外医学(临床放射学分册). 2004, (06): 404-407.

[2] King M, Joseph S, Albert A, et al. Use of Amifostine for Cytoprotection during Radiation Therapy: A Review [J]. Oncology. 2020; 98(2): 61-80. doi: 10.1159/000502979.

[3] Brizel DM, Wasserman TH, Strnad V, et al. Final results of a phase Ⅲ randomized trial of amifostine as a radioprotector in head and neck cancer [J]. J Clin Oncol,2000,18(24):4110-4111. Doi: 10.1200/JCO.2000.18.19.3339.

[4] Komaki R, Lee JS, Kaplan B, et, al. Randomized phase III study of chemoradiation with or without amifostine for patients with favorable performance status inoperable stage II-III non-small cell lung cancer: preliminary results [J]. Semin Radiat Oncol. 2002 Jan;12(1 Suppl 1): 46-9. Doi: 10.1053/srao.2002.31363.

[5] Ben-Josef E, Han S, Tobi M, et al. Intrarectal application of amifostine for the prevention of radiation-induced rectal injury [J]. Semin Radiat Oncol,2002,12 [1 Suppl 1]81-85. Doi: 10.1053/srao.2002.31379.