氨基比林(这个药在美国被禁用40年了,中国还有人在用)

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氨基比林(这个药在美国被禁用40年了,中国还有人在用)

安痛定、去痛片这些药物你一定听说过,对于一些上了年纪的人更是再熟悉不过,曾经火遍大江南北的感冒药。时至今日,仍然还有人在用这些药,但是这些药里面含有的一个成分氨基比林,早在40多年前,因为有严重不良反应,甚至能导致死亡,已经被美国食品药品监督管理局(FDA)列为禁用!

1884年,德国化学家Ludury Knorr在研究抗疟药奎宁类似物的过程中,偶然间合成了安替比林,并发现了具有一定的解热镇痛活性,但毒性较大。受吗啡结构中氨基的启发,在安替比林分子中引入二甲基氨基,在1893年成功合成了氨基比林,并于1897年正式上市。

氨基比林属于5-吡唑啉酮类药物,有明显的解热、镇痛、抗炎作用,要知道氨基比林上市第二年即1898年,不老神药“阿司匹林”才刚刚被发现。在那个几乎没有对手的年代,氨基比林火遍了全世界。

但是到了上世纪20年代,氨基比林导致人体白细胞、特别是粒细胞减少的报道层出不穷,有大量病人出现口腔发炎、发热、咽喉痛等症状,这些不良反应并不是最可怕的,最可怕的是有些患者使用氨基比林后,导致了死亡,到1934年时,仅美国就有1981人因使用氨基比林导致丧生。

1938年,美国食品药品监督管理局(FDA)正式将氨基比林剔除法定药物目录。1982年,我国也列为淘汰药,但时至今日,市面上仍有厂家生产含有氨基比林的药物。

在氨基比林之后,为了增加氨基比林的水溶性,在其分子中引入了亚甲基硫酸钠得到了安乃近,之后,安乃近也没有幸免,在全球30多个国家被禁,我国仍然保留了安乃近,原因是考虑到安乃近制成注射剂后解热、镇痛迅速而强大,因此,注射液仅在病情危重、其他药物无效时,用于紧急退热。

文中开头提及的去痛片,含有另外一种解热镇痛成分非那西丁,同样是一个在国外被禁的药物,曾在欧美报道了2000多例肾损伤事件,包括数百例肾衰竭导致死亡的案例。有的病人即使停用非那西丁长达8年以后,还可因肾功能衰竭而死亡。有关国家政府采取紧急措施,禁用之后,肾脏病人的数目才开始明显下降。

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