延迟剂(治疗阳痿早泄，这10个药物，您一定要知道)

Posted 2023-05-25

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延迟剂(治疗阳痿早泄，这10个药物，您一定要知道)

#健康2023#

一、阳痿：

1.西地那非：属于强效、高选择性的5型磷酸二酯酶抑制剂，是目前临床上治疗阳痿的一线首选药物，其机理是通过提高阴茎海绵体平滑肌细胞舒张功能，增加海绵体血流灌注来改善勃起功能，对于器质性勃起功能障碍（阳痿）的有效率可达80%，对于心理性勃起功能障碍也有着不错的疗效。需要注意，应用西地那非时需要性刺激来促进勃起，起效的标准包括能产生勃起、足够的硬度和令人满意的性交。

西地那非因使用方便、安全有效，是目前治疗阳痿的首选方式，服药方法有按需使用和规律使用两种。由于阳痿可能是各种全身性疾病的局部表现，且和心血管疾病、糖尿病等慢性病关系密切，规律使用西地那非不仅能改善血管内皮功能，有效治疗阳痿，对患者全身性疾病的防治也有一定帮助。因此，规律使用西地那非是目前使用较多的治疗方式。国内外越来越多的循证医学证据显示，规律治疗阳痿有其独特的疗效特点，可改善血管内皮功能、保护心血管系统。

在安全性方面，临床试验中观察到西地那非的常见不良反应包括面部潮红、皮疹、头晕、头痛、背痛、关节痛、鼻塞、呼吸道感染、流感样症状、消化不良、视觉异常等，多为轻中度，持续时间短，多为一过性，发生率低。上市后报道的不良反应包括心动过速、直立性低血压、心绞痛、房室传导阻滞、血尿、异常勃起、头痛、焦虑、震颤、抑郁、复视、眼部充血、红眼、视力下降、眼部肿胀、灼烧、压迫感、听力下降、食管炎、肝功能异常、疱疹等。

2.他达拉非：属于强效、高选择性的5型磷酸二酯酶抑制剂，也是目前治疗阳痿的一线用药，与西地那非作用机制相似，主要通过通过松弛平滑肌、扩张血管，增加阴茎动脉血流量引起阴茎勃起。可以按需服用，更多时候为规律服用，他达拉非具有半衰期长(17.5小时)及有效浓度可维持36小时的特点，已有临床数据表明，他达拉非5mg每日规律服用可明显改善患者勃起功能障碍指数评分，同时患者具有更好的耐受性。

他达拉非因其半衰期较长，是目前唯一被美国食品与药物管理局(FDA)和中国国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准用于每日一次治疗阳痿的5型磷酸二酯酶抑制剂。每日一次长期、规律治疗在淡化患者服药与性生活联系、提升患者心理获益的同时，也为改善血管内皮功能(阳痿与其潜在慢病的共同发病机制)、实现阳痿的慢病管理提供了一种可能。

在安全性方面，他达拉非的常见不良反应主要包括头痛、消化不良、背痛、面色潮红、肌痛、腹泻等，发生率均较低且绝大多数为轻微症状。

3.十一酸睾酮胶囊：属于人工合成的睾酮衍生物，是睾酮的十一酸酯，口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收，经胸导管进入体循环，酯键裂解后释出睾酮，这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性。各种原因所致的原发性或继发性男性性腺功能减退患者往往合并阳痿，对此类患者给予十一酸睾酮治疗除可增强性欲，亦可改善勃起功能。对睾酮水平较低的阳痿患者，治疗给予十一酸睾酮能改善初次对西地那非无反应者的勃起功能，且与西地那非合用可能有增强效应。

在安全性方面，十一酸睾酮可有粉刺、男子乳房发育、水肿、精子发生减少、红细胞增多、恶心呕吐、皮疹、哮喘、神经血管性水肿、肝功能异常、高密度脂蛋白胆固醇水平升高、欣快感、情绪不稳定、暴力倾向等不良反应。

4.维生素E：属于脂溶性维生素，能使腺垂体促性腺激素分泌增加，促进精子的生成和活动，作为一种抗氧化剂，还可改善血管内皮功能。有文献报道，维生素E联合西地那非可有效治疗年龄相关性阳痿，阴茎硬结症引起的阳痿以及糖尿病性阳痿。

在安全性方面，长期（6个月以上)应用维生素E，易引起血小板聚集和血栓形成。大剂量长时服用，部分病例有恶心、头痛、疲劳、眩晕、视力模糊、月经过多、闭经等。个别患者有皮肤皲裂、唇炎、口角炎、胃肠功能紊乱、肌无力，停药后上述反应可逐渐消失。此外，偶可引起低血糖、血栓性静脉炎、凝血酶原降低。另有报道，1日量在300mg以上且长期服用时，尚可能引起出血、高血压、荨麻疹、生殖功能障碍、糖尿病和心绞痛痛加重，甚至可导致乳癌。又据报道，大剂量(1日300mg以上）不仅能引起不良反应，且可影响免疫功能使之下降。

5.左卡尼汀：动物实验研究显示，左卡尼汀可以通过减少活性氧，清除氧自由基以及改善抗氧化系统，预防糖尿病引起的氧化应激损害，改善糖尿病性大鼠的勃起功能。临床研究显示，左卡尼汀可增强eNOS的活性，增加血管内皮细胞NO的释放，改善血管的舒张功能，对于西地那非治疗无效的阳痿患者，联合左卡尼汀可提高勃起功能评分；左卡尼汀联合西地那非治疗糖尿病性阳痿的疗效要显著优于单纯西地那非治疗。

在安全性方面，左卡尼汀不良反应主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味。长期口服左卡尼汀的过程中有可能出现各种轻度胃肠道反应，包括短暂性恶心和呕吐、腹部痛性痉挛和腹泻。口服左卡尼汀可引起癫痫发作，不论先前是否有癫痫病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。

二、早泄：

1.达泊西汀，属于选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂，能结合阻断突触前膜上的5-HT再摄取受体，增加突触内5-HT浓度，达到延长阴道内射精潜伏时间的作用，具有起效快、作用时间短、体内清除快的特点，是一种能被快速吸收和清除而适合按需治疗早泄的药物，是国内第一个也是至今唯一获批早泄适应证的口服药物。达泊西汀可于性交前1~3小时用一杯水送服，每天最多服药1次，一般4周内6次使用后评价疗效。

在安全性方面，服用达泊西汀的副作用主要为恶心、腹泻、头痛、头晕、失眠、疲劳，并呈现剂量依赖性，最常见的导致停药的不良反应包括恶心和头晕。

2.帕罗西汀：属于长效选择性5-HT再摄取抑制剂，能够增加突触间隙5-HT，使5-HT1A和5-HT1B受体脱敏，延迟射精从而治疗早泄，能使阴道内射精潜伏时间增加2.6~13.2倍，通常须给药1~2周才能起效。其他此类药物还包括西酞普兰、氟西汀、氯氟沙明、舍曲林等，帕罗西汀的疗效最佳。帕罗西汀的有效性可以维持几年，快速耐药反应可能发生在6~12个月。

在安全性方面，帕罗西汀常见心悸、血管扩张、口干、恶心、畏食、便秘、腹泻、呕吐、胃胀气、消化不良、尿路感染、尿频、性功能障碍、视物模糊等‬不良反应‬。长期‬服用‬骤然停药或‬减量‬过快‬可能出现停药综合症，表现为睡眠障碍、激越、焦虑、恶心、出汗、意识模糊，头晕，感觉障碍、震颤等。

3.复方利多卡因乳膏：主要成分为利多卡因和丙胺卡因，为局部麻醉药，能降低阴茎头敏感性，延迟射精潜伏期，从而延长性高潮到达时间来治疗早泄。临床研究发现，复方利多卡因乳膏可延长射精潜伏期到约6分钟，麻醉效力适中，多数患者无明显阴茎麻木感，不影响性体验，具有较好的耐受性。

在安全性方面，复方利多卡因乳膏常见的不良反应包括阴茎麻木、勃起功能障碍、过敏反应等，及伴侣阴道不适感等。有生育需求应避免使用。

4.赛洛多辛：属于α1肾上腺素能阻滞剂，通过阻断α1肾上腺素受体，降低精道交感紧张，从而延迟射精。临床研究发现，赛洛多辛能够使50%~67%患者主观延迟射精，表明其对治疗早泄具有一定疗效，对于达泊西汀汀无反应或不耐受的早泄患者，使用赛洛多辛可能是一种挽救措施。

在安全性方面，赛洛多辛常见射精障碍、勃起障碍、尿失禁、口干、胃部不适、腹泻、软便、便秘、头晕、直立性眩晕、步态蹒跚、头痛、失眠、鼻塞、鼻出血、鼻咽炎、鼻窦炎、流涕、心动过缓、肝功能异常、白细胞减少、红细胞减少、血红蛋白减少、血细胞比容减少、甘油三酯升高、疲劳、C-反应蛋白(CRP)升高、总胆固醇升高、尿糖升高、尿沉渣增多等不良反应。

5.西地那非：是治疗阳痿的一线药物，有研究发现，西地那非可通过抑制人精囊、输精管、前列腺和尿道的收缩反应以及抑制中枢交感神经冲动外传，而抑制射精。临床研究发现，早泄患者使用西地那非后，虽然射精潜伏期并未得到明显改善，但其增加了患者的信心，增强了射精控制的感觉和总体性满足感，减轻了焦虑，并减少了射精后再次勃起的难治时间，推荐有勃起功能障碍的原发性早泄或者勃起功能障碍继发早泄患者应当使用西地那非联合早泄治疗药物。

在安全性方面，西地那非可出现头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等不良反应。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。