H2受体拮抗剂的作用和不良反应有哪些

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H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体,使壁细胞内cAMP产生,胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。目前常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫替丁最强。相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度(EC50),以甲氰咪胍最高,法莫替丁最低。在常规剂量下,血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时,其他两种约10小时。
  临床研究证明,H2受体拮抗剂在缓解消化性溃疡症状,促进溃疡愈合和减少复发方面均有明显效果。多数病例在用药后5~7天症状改善,2~4周内症状消失。H2受体拮抗剂是相当安全的药物,严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时,易产生不良反应,常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。

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