喹诺酮类抗菌药的药理学特点是什么,在治疗中其不良反应主要有哪些
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喹诺酮类抗菌药是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。喹诺酮类药物目前已发展到第三代。萘啶酸是用于临床的第一个喹诺酮类药物。当时,常用于尿路感染。吡哌酸为第二代喹诺酮类药物,其抗菌活性优于萘啶酸,不良反应亦较萘啶酸为少。可用于敏感菌的尿路感染。1979年合成诺氟沙星,随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药,统称为氟喹诺酮类。
氟喹诺酮类在药理学上有以下特点:①抗菌谱广,尤其对于革兰阴性菌,包括绿脓杆菌在内的细菌有强大的杀菌作用,对金黄色葡萄球菌及产酶金黄色葡萄球菌也有良好的抗菌作用,某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性。③口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,大多为3~7小时以上;血浆蛋白结合率低,多数经尿排泄,尿中浓度高。④本品除适用于尿路感染外,尚可应用于敏感菌所致的呼吸道感染、前列腺炎、淋病以及各种革兰阴性杆菌所致的各种感染。
本品不良反应较少(5%~10%),大多轻微,常见的不良反应有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐、精神症状,停药后可以消退。由于本类抗菌药物在治疗尿路感染时疗效可靠,不良反应又较少,因此,目前发展迅速,临床广为使用。
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磺胺类药是30年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物,在临床上,现已大部分被抗生素及喹诺酮类药所取代,但由于某些磺胺药(如SIZSMZ等)对尿路感染具有疗效良好、使用方便、性质稳定、价格
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各种喹诺酮类抗菌药在治疗尿路感染时分别有何特点,应如何正确使用
吡哌酸:对革兰阴性菌的抗菌作用强,对革兰阳性菌和绿脓杆菌有一定的作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果,但尿中浓度高,可达900mg/L以上,因此,主要用于治疗尿路感染。但效果不如氟喹诺酮类药物。
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吡哌酸:对革兰阴性菌的抗菌作用强,对革兰阳性菌和绿脓杆菌有一定的作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果,但尿中浓度高,可达900mg/L以上,因此,主要用于治疗尿路感染。但效果不如氟喹诺酮类药物。
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