在选用肾毒性较小的抗菌药物时应该考虑哪些因素

Posted 2022-12-15 药物

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由于抗菌药物多由肾排泄，故在肾功能减退时，其排泄减少致使尿中药物浓度降低，尿路感染不好控制，而在体内则易蓄积中毒，进一步损害肾功能，因此，在选用抗菌药物时应考虑肾功能不良的程度、药物在体内的代谢和排泄情况、药物的半衰期、蛋白结合率等。
　　某些药物在肾功能不良时，其血浆浓度和半衰期的改变对机体和肾的毒性不大，仍可按一般剂量应用。这些抗菌药物在体内大部分分解为无活性的代谢产物，在肾功能不良时，虽蓄积于体内，但这些代谢产物，由于对肾无害，故仍可选用。金霉素、氯霉素即属于这类药物。青霉素在尿内的排泄由于肾功能不良而延迟，但药物毒性较低，故仍可按一般剂量选用。红霉素半衰期短，应用一般剂量不致引起中毒。此外，强力霉素、新青Ⅱ、苯甲异口恶唑青霉素及邻氯青霉素均可选用。
　　对于血浆浓度和半衰期的改变在肾功能不良时有一定毒性的药物，由于这些药物要由肾排泄，在肾功能不良时，其因半衰期中度延长，代谢产物在体内蓄积，可引起全身和肾中毒症状，因此在肾功能不全时应根据肾功能调整剂量。如青霉素G，新青Ⅰ，先锋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号，羧苄青霉素，氨苄青霉素，及大部分磺胺类药物（除磺胺二甲基嘧啶以外）。
　　对于血浆浓度和半衰期的改变能引起较大毒性的药物，当肾小球滤过率降至50ml/min时，该类药物半衰期显著延长，血药浓度升高，对机体和肾毒性大。如卡那霉素、链霉素、四环素、多粘菌素、粘菌素B、庆大霉素、万古霉素和新霉素等，在重度肾功能不全时，应尽量避免使用。如必要时，应减少其剂量，并间断给药以免中毒。
　　对于呋喃类药物，在肾功能不良时，此药不能在肾小管内浓缩，因而，治疗尿路感染的效果不理想。萘啶酸在肾功能不良时尚能排出，但由于尿量少，尿中浓度高，远超出对致病菌的最小抑菌浓度，故在使用时应减量并延长给药时间。