普特彼(他克莫司)治疗白癜风的药理基础
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他克莫司是从链霉菌中分离出的大环内酯类化合物,是一种较强的免疫抑制剂。该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍,且透皮性较环孢素好。他克莫司进入细胞后先与其受体蛋白FKBP结合为FK506-FKBP,此复合物再与细胞内的钙调磷酸酶发生高亲和性结合并抑制其活性,从而抑制其诱导的活性T淋巴细胞核因子(NF-AT)去磷酸化,阻止NF-AT转位到核内与IL-2基因增强子结合,来降低IL-2基因转录,减少IL-2的分泌,从而抑制T细胞增生,活化。同时,他克莫司也能抑制IL-3,IL-4,IL-5,TNF-α,和IFN-γ基因的转录。另外,他克莫司还能抑制皮肤中的肥大细胞及抗原提呈细胞的功能活性,下调高亲和性IgE受体的表达。这些都可能是他克莫司治疗皮肤病的理论基础。有研究显示,他克莫司可以通过影响角质形成细胞而促进黑素细胞和黑素母细胞的生长,并且创造有利于黑素细胞迁移的环境。这可能是他克莫司再白癜风治疗中促白斑复色的机制之一。
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相关参考
他克莫司的药理1.药效学本药为免疫抑制性大环内酯类药,具有高度免疫抑制作用,其活性在体内外实验中都已被证实。本药可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生,也可抑制白细胞介素-2、白细胞介素-
他克莫司的不良反应与静脉给药相比,口服给药的不良反应发生率较低。1.心血管系统常见高血压。有报道出现肥厚性心肌病、心动过速、外周浮肿、血管扩张(包括休克)、心电图改变。个案报道有心脏扩大、血栓(见多种
他克莫司的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.肝脏移植患者:首次免疫抑制量为一日0.1-0.2mg/kg,分2次口服。应于术后6小时即开始用药。2.肾脏移植患者:首次免疫抑制量为一日0.15-0.3m
他克莫司的给药说明1.宜在空腹或进食前后2-3小时服用本药以利吸收。2.经稀释混合后的溶液必须在24小时内用完。当胶囊制剂的铝箔包装打开后,必须在12个月内使用。3.当患者的状况允许时,应尽量采用口服
他克莫司的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或其它大环内酯类药物过敏者。(2)孕妇。2.慎用:(1)肝肾功能不全。(2)糖尿病。(3)高钾血症。(4)心室肥大。(5)有神经毒性表现者(如震颤、头痛、
他克莫司的药物相互作用·药物-药物相互作用1.抑制细胞色素P4503A4酶系统的药物,如炔雌醇、孕二烯酮、氨苯砜、炔诺酮、甲地孕酮、利多卡因、甲妥因、咪达唑仑、地尔硫卓、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、
西罗莫司的药理1.药效学本药是一种从链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素,结构类似于他克莫司。本药进入细胞内与免疫抑制结合蛋白(FK506-bindingproteins,FKBPs)结合(主要与
伊曲康唑的给药说明1.用药期间不宜使用以下药物:咪唑斯汀、沙奎那韦、长春生物碱、三甲曲沙、多西他奇、他克莫司、西罗莫司、丁螺环酮、阿芬太尼、溴替唑仑、甲泼尼龙、依巴斯汀、瑞波西汀。2.胃酸降低会影响本
巴利昔单抗的药物相互作用·药物-药物相互作用1.理论上,松果菊(Echinacea)具有免疫系统刺激作用,可能降低本药的疗效,从而危及器官移植患者的生命,故两者应避免联用。2.与他克莫司合用,可使后者
卡泊芬净的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药对于细胞色素P450(CYP)系统中的任何一种酶都不抑制,故本药不会影响经此系统代谢的药物。2.他克莫司与本药合用12小时后血药浓度下降26%。故两者