黄连的作用和功效

Posted 2022-11-26 黄连

篇首语：从某种意义来看，世间一切都是遇见，就像冷遇见暖，就有了雨；春遇见冬，就有了岁月；天遇见地，有了永恒；人遇见人，有了生命。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了黄连的作用和功效相关的知识，希望对你有一定的参考价值。

黄连为毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎。以上三种商品名分别习称“味连”、“雅连”、“云连”。均为栽培。主产于四川、湖北、云南、贵州等地。原植物黄连生于海拔1000～2000米的山地密林中或山谷阴凉处；三角叶黄连系栽培于四川峨眉及洪雅一代海拔1600～2200米之间的山地林下；云南黄连生于海拔1500～2300米之间的高山寒湿的林荫下。喜冷凉阴湿，忌阳光直射。以上层为富含腐殖质肥沃疏松的砂壤土、下层为保水保肥力强的粘壤土最宜生长。味苦，性寒。归心、肝、胃、大肠经。功效清热燥湿、清热泻火、泻火解毒。临床用名有黄连、酒炙黄连、姜制黄连、吴萸制黄连、黄连炭和胆汁制黄连。

作用1

1、抗菌作用

黄连煎剂100%浓度，平皿法实验表明对痢疾痢杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌等7种革兰氏阴性菌及葡萄球菌、a-溶血性链球菌、B-溶血性链球菌、肺炎双球菌、百日咳杆菌等5种革兰氏阳性菌皆有较强的抑菌作用。黄连煎剂以试管稀释法试验表明1:160 对宋内氏、1:1280 对弗氏、1:2560 对志贺氏、1:5120 对施氏痢疾杆菌，1:160 对伤寒杆菌，1:128 对鼠疫杆菌，1:160及1:1280分别对a-及B-溶血性链球菌，1:640对白喉杆菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌，1:2560对人结核杆菌（H37）有抑制作用。黄连水煎液1:640对炭疽杆菌，1:320对金黄色葡萄球菌、丹毒杆菌，1:20对绿脓杆菌有抑制作用。黄连煎液100%，酊剂20%，用平皿滤纸法或渗透法试验对志贺氏、施氏、弗氏痢疾杆菌及金黄色葡萄球菌、链球菌均有显着的抑制作用。黄连水煎剂100%浓度，平皿打孔法试验，对志贺氏、弗氏、宋内氏和施氏4种痢疾杆菌均具有抗菌作用。黄连煎剂1:1-1:128浓度，对百日咳杆菌有抑菌作用。小檗碱1:4000浓度对结核杆菌有抑制作用，1.5，2.5g/kg 灌胃，连续21，28天，可延缓小鼠实验性结核病的发展。小檗碱1:32000浓度对溶血性链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌有抑制作用；1:16000对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌有抑制作用；1:8000对柠檬色葡萄球菌、绿色链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、志贺氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌有抑制作用；1:4000对肺炎杆菌、变形杆菌有抑制作用；1:1000对伤寒杆菌有抑制作用；实验发现有7种氨基酸（天冬氨酸及其酰胺、组氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、色氨酸）3种维生素（烟酸及烟酰胺、对氨苯甲酸、维生素 B6）及腺苷酸、尿嘧啶能对抗小檗碱的抗菌作用，因此小檗碱的抗菌作用可能是通过影响细菌的代谢过程来实现的。黄连煎剂及醇提剂1g/ml，平板打洞法试验表明对脑膜炎球菌有抑制作用，试管稀释法煎剂1:1280，醇提剂1:320 对脑膜炎球菌有抑制作用。小檗碱对3H－胸腺嘧啶核苷和3H－尿嘧啶核苷参入金黄色葡萄球菌及大肠杆菌，低浓度（10μg/ml）呈促进，高浓度（100，500mg/ml）呈抑制作用。

2、抗真菌作用

黄连煎剂15%浓度对许兰氏黄癣菌、许兰氏黄癣菌蒙古变种、铁锈色毛癣菌有抑制作用，8%浓度对狗小芽胞菌、絮状表皮癣菌、堇色毛癣菌有抑制作用，10%浓度对共心性毛癣菌、20%浓度对红色毛癣菌、25%浓度对足跖毛癣菌、35%浓度对白色念珠菌有抑制作用。黄连水浸剂1:3浓度对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、石膏样毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞菌、铁锈色小芽胞菌、羊毛状小芽胞菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、考夫曼一沃尔夫氏表皮癣菌、白色念珠菌、紧密着色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用。

3、抗病毒作用

黄连煎剂50%浓度0.1ml/蛋，鸡胚法试验表明对流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亚甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、内型流感病毒1233株均有抑制作用。黄连煎剂25-100%浓度对乙型肝炎病毒DNA有抑制作用。小檗碱0.5mg/蛋，能有效地降低沙眼病毒感染鸡胚的死亡率，并抑制病毒原生小体的产生。

4、抗阿米巴作用

黄连煎剂1:20-1:80 浓度、小檗碱1:5000-1:10，000浓度体外试验有抗阿米巴作用；黄连煎剂1.3g/kg 灌胃，小檗碱50mg/kg 灌胃对接种于大鼠盲肠的溶组织阿米巴原虫有杀灭作用。

5、抗炎、抗腹泻作用

黄连甲醇提取物400μg/只对鸡受精卵法试验，表明有抑制肉芽组织增生的作用，盐酸小檗碱50mg/kg 灌胃，对大鼠巴豆油囊法、棉球法也表现有抗炎作用。小檗碱1×10(-4)浓度体外试验有抑制人多形核白细胞产生白三烯B4的作用，抑制率为43.7±5.6%。小檗碱40.80mg/kg 灌胃，能对抗蓖麻油或番泻叶引起的小鼠腹泻；30.60mg/kg 灌胃，抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加；20.50mg/kg 皮下注射，抑制组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增加；4.8mg/kg 皮下注射抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，因此，认为小檗碱的抗腹泻与抗炎作用有关。小檗碱0.06-20mg/kg 灌胃，可推迟、减少、减轻印度牵牛根（Ipomoea turpethμm root）引起的犬腹泻，但对MgSO4 灌胃引起的大鼠腹泻无效，10mg/kg 灌胃或腹腔注射可降低正常小鼠小肠运动，由于对血清蛋白或鸡蛋清蛋白无沉淀作用，因此其抗腹泻不是由于收敛作用。小檗碱20-30mg 灌胃，对霍乱毒素引起的兔实验性霍乱有抑制作用，可停止腹泻，或延长生命。小檗碱10mg/kg 灌胃，可推迟、减轻、减少霍乱毒素引起的大鼠腹泻，也减少大鼠肠内水分及电介质水平。对霍乱毒素注入小肠的大鼠，小檗碱1mm注入肠内，可促使Na+Cl-吸收。小檗碱5mg注入豚鼠肠内浓度为2.7×10(-3)M，可降低大肠杆菌毒素引起的水和电介质的分泌，其抗分泌作用类似a-受体激动剂、鸦片类及抗组胺药。

6、对心血管作用

小檗碱3-5mg/kg 静脉注射，可使麻醉犬血压下降，如动物预先用麦角毒处理，则小檗碱的降压作用可被翻转。硫酸小檗碱0.1-6.0mg/kg 静脉注射，可使麻醉犬、猫、大鼠血压下降。小檗碱2-10μg/ml可抑制去甲肾上腺素引起的兔肺动脉条收缩。小檗碱0.1%浓度，5ml 静脉注射，能增强乙酰胆碱引起的麻醉犬血压下降，小檗碱2×10(-6)-2×10(-5)可增强乙酰胆碱对蛙腹直肌收缩作用，但10(-4)浓度以上则对抗乙酰胆碱的作用，表面小檗碱能抑制胆碱酯酶，故增强乙酰胆碱作用，而小檗碱本身又有对抗乙酰胆碱作用。小檗碱、黄连碱（Coptisine）体外试验对大鼠脑乙酰胆碱酯酶有抑制作用，其IC50小檗碱为9.8×10(-7)黄连碱为5.8×10(-6)。小檗碱能阻断苯肾上腺素对离体兔主动脉条的收缩作用，其IC50为30μm，而对组胺、5-羟色胺、KCl引起的上动脉条收缩无影响，也不影响血管条的基本张力，说明小檗碱对a-受体有选择性阻断作用。小檗碱0.3，1.3μmol/L，使去氧肾上腺素在大鼠肛尾肌和兔主动脉标本的累积量一效曲线平行右移，不压低最大反应，表明小檗碱对a-受体具竞争性阻断作用。

小檗碱10μmol/L，育享宾 1mol/L 均明显减弱可乐定对电刺激大鼠输精管前列腺端所引起兴奋的抑制作用，使可乐定累积量一效曲线右移，最大反应不变，PA2值分别为5.3和7.8；小檗碱 1μmol/L 及派唑嗪10μmol/l在大鼠肛尾肌标本可使苯肾上腺素量一效曲线平行右移，最大效应不变，PA2值分别为6.4和8.5，说明小檗碱对a1及a2受体均有阻滞作用，阻滞作用的选择比率（a1/a2）为8。小檗碱5.5μmol/L，使乙酰胆碱对大鼠肛尾肌收缩的量效曲线右移，最大反应压低83.5及38.4%，小檗碱 5μmol/L可拮抗5一羟色胺 10μmol/L引起的肛尾肌收缩反应，也拮抗组胺1mmol/L引起的肛尾肌收缩，也抑制异丙肾腺素引起的肛尾肌收缩，说明小檗碱在大鼠肛尾肌对多种受体有阻断作用。

小檗碱腹腔注射对CHCl3引起的小鼠室颤有保护作用，其半数有效量为14.91±0.0104mg/kg；小檗碱15mg/kg静脉注射，对乌头碱诱发的大鼠室颤也有保护作用，但对哇巴因引起的室性心律失常无效。小檗碱1mg/kg 静脉注射，能引起清醒大鼠血压、左室压及左室舒张期末压的降低，其下降程度为舒张压＞收缩压＞左室压，心率反射性加快，然后缓慢而持久的下降，在后负荷及心率下降的同时，并不伴有左室压力变化最大速率（±dp/dt）max、左室压力上升速度一压力变化比（dp/dt）p-1的降低或左室力速向量环LVP（（dp/dt）P-1及其斜率的缩小，甚至还略有增加，表明小檗碱对心肌的收缩性能的增强作用，因此降压效应主要为降低心率及外周血管阻力所6隆Ｐ￠藜?mg/kg 静脉注射，可提高麻醉猫电致室颤阈值，6-120μmol/L对豚鼠离体心乳头状肌可延长APD、ERP，问时出现正性肌力作用，可能与促Ca2+跨膜内流有关。

小檗碱10(-4)mol/L浓度对豚鼠离体左心房，可明显增强其收缩力，延长功能不应期（FRP），降低肾上腺素诱发的自律性阈浓度，对右心房也增强收缩力，减慢自搏频率，拮抗肾上腺素正性频率作用而不影响其正性肌力作用。小檗碱给犬1mg/kg 静脉注射为负荷量，继而以每1分钟0.2mg/kg恒速输入，可延长心室及心房的ERP及FRP，提高电刺激致室颤阈值。小檗碱0.1-30μmol/L浓度，能剂量依赖性地降低兔窦房结、房室结细胞的APA、Vmax、最大除极电位（MDP）及自搏频率，并延长APD50、APD95及ERP，同时抑制窦房结功能，即延长窦性周期及窦房恢复时间及校正窦房恢复时间，小檗碱对窦房结的抑制作用，不被阿托品所拮抗，a2受体拮抗剂BHT一920或a1受体激动剂苯肾上腺素也不能翻转小檗碱的作用；其抑制窦性周期、APA及Vmax的作用，可被去甲肾上腺素所翻转，在无钙液中，小檗碱对窦房结的抑制作用仍然存在，但在心房，除APD50及APD95外，对其他的指标则消失，因此小檗碱可能作用于B受体及Ca2+内流，其抗心律失常作用可能与心肌慢反应细胞有关。

小檗碱10μmol/ L可使离体兔心脏S一C（窦房结细胞O相AP到界嵴细胞O相AP）及C一H（界嵴细胞O相AP到希氏束O相AP）间期缩短，膜反应性增强，并依浓度性抑制窦房结及界嵴细胞AP各指标，对前者作用强于后者；在整体试验中，小檗碱10mg/kg 静脉注射可缩短兔心A一H（心房到希氏束传导时间）及H一V（希氏束到心室传导时间）间期，延长心房有效不应期（AERP）及房室结功能性不应期（AVNFRP），表明小檗碱加快房内及室内传导，但15mg/kg 静脉注射时，则出现严重的心脏抑制。小檗碱5-100μmol/L可使离体豚鼠右室乳头状肌动作电位 Vmax降低，APD90延长；4mg/kg 静脉注射，使大鼠血压下降，左室内压变化最大速率（dp/dtmax）、左室内压峰值（LVSP）轻度减少，心室开始收缩到压力上升速率最大值的间隔时间（t-dp/dt-max）和左室舒张末期压（LVEDP）轻度增加，表明左室心肌收缩性能受到抑制，5分钟后，心收缩性能逐渐加强，LVSP、dp/dtmax和-dp/dtmax均增加，左室舒张期压（LVOP）及 LVEDP和t-dp/dtmax减少。小檗碱0.1-300μmol/L，对豚鼠离体右心房肌与乳头状肌呈正性变力作用，还能延长心肌功能不应期（FRP），抑制肾上腺素诱发的异常自律性。小檗碱5mg/kg 静脉注射，可使慢性心肌梗塞犬心电图QTC间期延长，使右室有效不应期（RERP）、左室正常区不应期（NERP）及左室梗塞区不应期（IERP）也延长，缩小IERP的差异和左室有效不应期离散性，抑制程控刺激诱发的室速、室颤。

此外，小檗碱可预防梗塞后由急性心肌缺血所致的自发性室颤，直接证实了小檗碱抗室颤作用。盐酸小檗碱1%浓度，每1小时 10ml/kg恒速给犬静脉输入，开始随体内药量的增加，左室内压峰值（LVSP）增加，左室内压最大变化速率（dp/dtmax）加快，左室开始收缩至出现dp/dtmax的间隔时间（R一dp/dtmax）缩短；继续输药，体内药量继续增加，至输药60分钟时LVSP下降，dp/dtmax减慢，R一dp/dt－ max延长，最后心脏收缩无力，血压下降死亡，表明小檗碱小剂量兴奋心脏，大剂量则呈抑制作用。小檗碱对豚鼠心室乳头状肌慢向离子电流呈先增加后减少的双相作用，小檗碱72，365μmol/L于用药初期明显促进心肌细胞外Ca2+内流，使慢向离子电流幅值增大，随作用时间延长，小檗碱又阻滞钙通道，使Ca2+内流减少，慢向离子电流幅值逐渐减小，甚至消失，心肌收缩力下降，这可能是临床上静滴小檗碱引起患者心肌抑制甚至死亡的原因。

7、解热作用

黄连注射剂0.5mg/kg 静脉注射，对家兔白细胞致热原性发热有解热作用，并使脑脊液中 cAMP含量下降，表明其解热作用与中枢cAMP生成有关。

8、降血糖作用

黄连水煎剂1.0-10.0g/kg 灌胃，可降低正常小鼠的血糖水平；小檗碱50mg/kg 灌胃，给药1-7天，可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自发性糖尿病小鼠的血糖水平，也对抗腹腔注射葡萄糖、肾上腺素引起的血糖升高。小檗碱50mg/kg 灌胃，对小鼠不影响胰岛素的分泌，也不影响肝细膜胰岛素受体的数目与亲和力，小檗碱的作用可能力受体后效应，小檗碱可以对抗注射葡萄糖引起的血糖升高，可以抑制以丙氨酸为底物的糖原异生，以及小檗碱的降血糖作用与血乳酸的升高密切相关，因而小檗碱可能通过抑制糖原异生或促进糖酵解而产生降血糖作用的。

9、降血脂作用

黄连水浸液2ml，灌胃，连续给药7周,对胆固醇喂饲的家兔，可使血清胆固醇含量降低。小檗碱50mg/kg 灌胃，连续7天，对喂饲高胆固醇乳剂的小鼠，可使血清胆固醇含量降低。

10、抗氧化作用

5%黄连水煎剂0.5ml与大鼠脑匀浆5%0.6ml混合培养，可使脑匀浆丙二醛（MDA）的生成减少；10%黄连水煎剂4-5ml/只，灌胃，1天2次，可使四氧嘧啶处理大鼠胰、肝中的MDA含量下降。

11、对血液系统的影响

硫酸小檗碱1-3mg/ml体外试验，可降低肝素（50u/ml）对人及犬血的抗凝血作用，但小檗碱单独使用10mg/ml，本身具抗凝作用。小檗碱40-200μg/ml体外试验，对ADP诱导的兔血小板聚集有抑制作用，IC50为120μg/ml，且呈量效关系。小檗碱有抑制兔血小板的聚集与释放ATP的作用，抑制ADP诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.19及 0.6mmol/L的抑制胶原诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.12及0.08mmol/L,抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.76及0.43mmol/L，抑制A23187诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为2.36及0.85mmol/L，作用机制可能与抑制花生四烯酸代谢和胞内Ca2+升高和/或cAMP升高有关。小檗碱0.5mol/L，明显抑制由胶原、ADP、花生四烯酸诱导的兔血小板血栓素A2（TXA2）的释放，并呈现剂量依赖关系，兔25mg/kg 静脉注射后，60min血浆中前列环素（PGI2）含量下降，实验结果证明小檗碱有抑制花生四烯酸自血小板膜磷脂释放和代谢的作用。

12、其它作用

小檗碱1×10(-4)浓度体外试验对钙离子载体A23187赖激人多形核白细胞产生白三烯 B4有抑制作用。盐酸小檗碱4.40μg/ml体外试验可抑制小鼠肉瘤180（S180细胞DNA、RNA、蛋白质及脂肪的合成，还抑制葡萄糖氧化成CO2，但在体给药，10mg/kg 腹腔注射，对小鼠肿瘤DNA、蛋白质合成抑制作用很小，2.5-20mg/kg 腹腔注射对小鼠S180也无抑制作用，存在这种差异，可能是血糖浓度的问题，在肿瘤细胞培养基中加入葡萄糖浓度达0.01-2.68mg/ml，可以阻碍小檗碱对蛋白质合成的抑制作用，表明了葡萄糖与小檗碱在S180细胞摄取上有对抗作用。小檗碱30，60mg/kg 皮下注射可延长常压密闭缺氧小鼠存活时间，并能对抗异丙肾上腺素或酚妥拉明的缩短耐缺氧时间，小檗碱30，60mg/kg 灌胃或4.8mg/kg 皮下注射，均可延长断头小鼠张口动作持续时间，也延长KCN4mg/kg 静脉注射及NaNO2 800mg/kg 腹腔注射中毒小鼠的存活时间，40，80mg/kg 灌胃可延长利多卡因150mg/kg 腹腔注射中毒小鼠的存活时间。盐酸小檗碱1.5mg/kg，对犬有利胆作用。还有抗溃疡作用。

作用2

1、抗病原微生物及抗原虫作用

a.抗菌：黄连及其有效成分黄连素有广谱抗菌作用。体外试验证明，黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抗菌作用。对肺炎球菌的抑制强度同青霉素，对金黄色葡萄球菌的抗菌力优于青霉素。对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抗菌作用。对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌、结核杆菌等亦有效；对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差。对宋内痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。小檗碱低浓度抑菌而高浓度杀菌。体内实验表明：黄连或小檗碱对实验性霍乱有效。

但灌服黄连不能保护感染白喉杆菌的豚鼠免于死亡，也不能减免局部反应的发生。对兔及豚鼠的实验性结核病的疗效也不显著。黄连粗提取物与纯小檗碱的抗菌作用基本一致，但在少数情况下，对某种细菌的作用有所差异。煎剂即有良好的抗菌作用，对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后，小檗碱仍有抗菌作用，也有报道，加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性；在体外及体内的试验中，它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用。小檗碱与青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸无交叉抗药性。若单用小檗碱，则金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与福氏痢疾杆菌极易产生抗药性。

在试管内，黄连制剂或小檗碱对蓝色毛菌、絮状表皮癣菌、狗小孢子菌、星形奴卡菌等13种皮肤真菌等均有广泛而显著的抑制作用。对钩端螺旋体，在试管内有相当强的杀灭作用。

有报道指出，黄连经酒、姜、吴萸制后仍有不同程度的抗菌活性，且均出现炮制前未有的对绿脓杆菌的抑制作用。其中姜制黄连对变形杆菌的抑制作用增强，优于其他炮制品。

b.抗病毒：体外实验证明：黄连制剂或小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒有明显的抑制作用，对新城鸡瘟病毒也有一定的抑制作用。黄连尚能降低肝炎乙型抗原的阳性率。

c.抗原虫：黄连煎剂及小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用。黄连煎剂于1:20 和1:40的浓度可完全抑制阿米巴原虫的生长。小檗碱抑制原虫生长的浓度为1:5000。实验治疗发现，黄连煎剂在3g/kg的剂量，能完全消灭大鼠盲肠内存在的阿米巴原虫。黄连煎剂对阴道滴虫也有杀灭作用。

此外，对黑热病原虫、锥虫、沙眼衣原体等均有抑制作用。

黄连抑菌的有效成分,一般认为是小檗碱。黄连生药炒焦后，小檗碱含量有所降低，抗菌力亦有所减弱。它低浓度(约为10mg/100ml)为抑菌，高浓度（约为20mg/100ml)为杀菌。

黄连及小檗碱的抗菌作用原理较为复杂，目前尚未完全阐明。有人认为，黄连的抗菌作用与其影响微生物的代谢过程有关。实验研究证明，小檗碱能抑制细菌糖代谢中丙酮酸的氧化过程，影响细菌对维生素B6、烟酰胺等的利用。亦有报道指出：小檗碱能抑制细菌DNA、RNA、蛋白质及类脂的合成；小檗碱可与DNA形成复合形，从而影响了DNA的复制，干扰了细菌繁殖。另有实验证明：小檗碱能改善因流感病毒感染导致的小鼠肺巨噬细胞吞噬、杀菌和胞内吞噬体-溶酶体融合功能损伤，具有增强肺巨噬细胞功能的作用。小檗碱小剂量（2～5mg/kg ）能增强家兔网状内皮系统的吞噬机能。小檗碱 19mg/kg 静脉注射，可提高实验性金黄色葡萄球菌败血症犬白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力，并保护动物免于死亡。小檗碱对于细菌毒素还有明显的解毒效应。

2、对中枢神经系统的影响

小檗碱小剂量对小鼠大脑皮层的兴奋过程有加强作用，大剂量则对抑制过程有加强作用。小檗碱能降低小鼠直肠温度和自发活动，并延长戊巴比妥钠的睡眠时间。动物一般行为观察实验表明：腹腔注射小檗碱较大剂量（15mg/kg），有中枢抑制作用，若剂量低于2mg/kg 或口服达300mg/kg 则未见此作用。小鼠皮下注射四氢小檗碱50～100mg/kg，可减弱条件反射和定向反应，并有镇痛、镇静及肌肉松弛作用，后一作用比眠尔通强2倍。四氢小檗碱与苯丙胺有互相拮抗作用，并能加强巴比妥和水合氯醛的催眠作用，但不能对抗咖啡因、戊四唑、士的宁或烟碱诱发的惊厥。治疗量的小檗碱可使呼吸兴奋，其原因可能是直接兴奋呼吸中枢或化学感受器，也可能是继发于血压降低的反射性兴奋或本品在肺组织内沉积的局部刺激所引起。大剂量小檗碱可使呼吸中枢麻痹，并出现共济失调、运动抑制和肌肉软弱。

3、对心血管系统的影响

小檗碱一般剂量或小剂量时，能兴奋心脏，增强其收缩力，增加冠状动脉血流量；大剂量则抑制心脏，减弱其收缩。但即使再增加剂量，在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无停搏现象。小檗碱对离体兔心表现负性肌力作用。1:1 000灌流蛙心可见心脏阻滞，小檗碱可减少蟾蜍心率，对兔、豚鼠、大鼠离体心房有兴奋作用。兔心电图观察，发现小檗碱除能对抗植物神经介质外，尚能抑制甲基苯丙胺，二甲氧基去氧麻黄素所致心动过速，新福林、甲氧胺所致心动过缓，胆碱脂酶抑制药DFP与新斯的明所致心动过缓也可为小檗碱所翻转。小檗碱可对抗乙酰胆碱所引起的家兔心动过缓与 ST 段下移，其对抗乙酰胆碱的剂量也能对抗毛果芸香碱，但不能对抗氯化钾。小檗碱静脉注射可明显提高麻醉小鼠的心指数和心搏出量指数。小檗碱能增强心肌的收缩性。小檗碱和四氢小檗碱能降低心肌的耗氧量，从而使家兔及大鼠由于结扎冠脉所致的实验性心肌梗死的范围和程度显著减轻。硫酸小檗碱静脉注射能有效的控制或取消乌头碱所致的大鼠心律失常。实验表明：小檗碱能减慢右心房窦房结的自发性节律活动，抑制肾上腺素诱发的心肌异常自律性，还可延长心肌的不应期而可能中断折返。这些作用可能是小檗碱抗心律失常的机制之一。有人认为，小檗碱类的抗心律失常原理可能与影响钙钠转运有关。大多数抗心律失常药物均能抑制心肌，而黄连素与溴苄胺相似，具有正性肌力作用，这对于伴有心衰之心律失常者似更有利。另外，黄连素为季铵类化合物，不易进入细胞内，因此它对心肌的作用是可逆的，这些作用特点均有益于它在临床上抗心律失常或抗心室纤颤的应用。

小檗碱对高钾离子收缩的冠状动脉条有明显的松弛作用。小檗碱还能松弛去甲肾上腺素、高钾和钙剂引起的兔主动脉、肠系膜动脉和肾动脉收缩。小檗碱对大鼠游离肠系膜动脉有剂量依赖性血管舒张作用，这种血管舒张作用可由于内皮的去除而减弱。

静脉注射或口服小檗碱对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉(大鼠)动物，均可引起血压下降。一般认为，小檗碱的降压作用机制与直接扩张血管、抗胆碱酯酶、抗肾上腺素及抑制升压反射、抑制血管运动中枢有关。一般剂量时，持续时间不长，重复给药,无增强作用及耐受现象。静脉注射给药，其降压作用随剂量的增加而使降压幅度和时间增加。小檗碱的降压剂量并不抑制心脏。血压下降时，伴有脾、肠、肾及四肢容积皆有增大；蟾蜍血管灌流及家兔离体肾脏灌流，也都证明它能直接扩张血管。小檗碱的降压作用不为阿托品、苯海拉明、心得安、酚妥林、苯苄胺等药物或去脑、切除双侧迷走神经等手术所影响，也与组胺的释放无关。但能抑制胆碱酯酶的活性，增强乙酰胆碱的降压作用，使刺激坐骨神经中枢端或静脉注射肾上腺素的升压反射减弱，而对刺激颈上交感神经节前纤维引起的瞬膜收缩无影响。

四氢小檗碱也有轻度降压作用。

给小鼠灌服黄连煎剂 1g/kg 以上可降低正常小鼠血糖，并且有一定的量效关系。小鼠灌服小檗碱 40mg/kg 即能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱可以对抗正常小鼠腹腔注射葡萄糖或肾上腺素引起的血糖升高。小檗碱降血糖的作用可能是通过抑制糖原异生和促进糖酵解而产生。

4、对消化系统的影响

小檗碱有利胆作用，增加胆汁形成，使胆汁变稀，对慢性胆囊炎患者，口服有良好效果。小檗碱可使麻醉猫的胆汁有中等程度的增加，持续约一小时，第二小时逐渐降至正常。在慢性试验中，用小檗碱给大鼠口服（20mg/kg）、肌肉注射（2mg/kg）可降低血清胆甾醇。黄连的热水浸液对家兔在饲喂胆甾醇或切除甲状腺后，可使升高的血清 C/P 值较早的恢复正常或降低血脂质水平。

小檗碱皮下注射能抑制胃液分泌，并能使胃黏膜组织中对胃液分泌起重要作用的组胺游离、耗竭。但亦有人认为，小檗碱对胃酸、胃液的分泌无影响。

黄连及其提取成分有抗溃疡作用。口服黄连甲醇提取物及生物碱成分，对水浸捆扎致应激性溃疡有轻度抑制效果，对幽门结扎胃溃疡口服给药未见效果，小檗碱皮下注射25～50mg/kg呈现明显的抑制作用。黄连甲醇提取物、小檗碱、黄连碱对口服盐酸-乙醇所致的胃黏膜损伤有明显抑制作用，尤以前者作用为强。小檗碱50～100mg/kg皮下注射，有明显抑制应激性胃出血的作用。

口服 10mg/kg 小檗碱能降低霍乱毒素引起大鼠腹泻的发生率、严重程度并延长潜伏期。小鼠口服1/10和1/5半数致死量的硫酸小檗碱（40mg/kg 和80mg/kg），对番泻叶和蓖麻油引起的腹泻有对抗作用。对抗番泻叶引起腹泻的作用比较强，作用持续时间达8小时以上，其作用随剂量的加大而增强。对抗蓖麻油引起的腹泻作用不同，40mg/kg 组较80mg/kg 组强，作用维持3个小时。

5、对乙酰胆碱的作用

小檗碱对乙酰胆碱有双相作用，即增强和拮抗作用。它对乙酰胆碱的增强作用，与其抗胆碱酯酶有关，在犬、马血清、兔脑匀浆胆碱酯酶的活力测定中，都确定它的抗胆碱酯酶的作用，但效力仅及新斯的明的1/200。另一方面，小檗碱对乙酰胆碱的拮抗作用，则可能与其化学结构同属季铵化合物，因而二者之间发生相互竞争性拮抗所致。小檗碱在哺乳类心脏标本（心肺装置、离体猫心、离体兔心耳）上，小剂量能增强乙酰胆碱的作用，大剂量则对抗之，在整体动物上也是这样，小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降，大剂量则削弱此种反应。

6、对平滑肌的作用

对各种动物离体胃肠平滑肌的研究结果表明：低浓度小檗碱兴奋胃肠平滑肌，甚至痉挛；高浓度（大于2×10-5 g/ml）时呈解痉作用。小檗碱对血管平滑肌起松弛作用，对子宫、膀胱、支气管平滑肌有兴奋作用。对离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用。黄连煎剂对离体兔肠，低浓度使肠的紧张度上升，浓度过高反引起弛缓。

7、抗炎作用

无论口服或是皮下注射，小檗碱都有抗急性炎症的作用。黄连的甲醇提取液对大鼠多种实验性脚爪浮肿及肉芽肿有抗炎作用。局部用药也能减轻肉芽肿的发展，效果近似保泰松。其抗炎机制可能与刺激促皮质激素有关。

8、抗癌作用、抗放射及对细胞代谢的作用

较多资料认为，小檗碱及其一些衍生物有抗癌活性。它与秋水仙碱、白屈菜碱同属芪胺类化合物（Stilbylamine），并与秋水仙碱有协同作用。在组织培养试验中，抑制细胞呼吸、氧的摄取并引起细胞的脂肪性变。小檗碱存在于细胞内之颗粒中。其抑制细胞呼吸作用，主要是由于抑制了丙酮酸的氧化脱羧所致，对异丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、无氧糖酵解等并无影响。也有认为，其抑制呼吸的作用，主要是抑制黄酶，而癌组织的黄酶含量低，故较正常细胞对小檗碱更为敏感。还有报道它能抑制癌细胞的核酸合成，抑制嘌呤核甙酸合成的中间体羧胺（Carboxamide）的利用。尽管在试管中有制癌作用，但对小鼠艾氏腹水癌的治疗作用效果不佳。小檗碱对小鼠遭受 Co60γ-射线照射而致的死亡有某些保护作用，从体外酵母菌的试验中得知，此种保护可能与小檗碱改变了细胞内微粒体表面的某些特性有关。

9、对血糖的作用

实验表明：黄连水煎剂1g/kg以上能降低正常小鼠血糖。小檗碱在40mg/kg时能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱可对抗外源葡萄糖引起的血糖生高，对抗肾上腺素的升血糖作用，明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖，改善自发性糖尿病KK小鼠的葡萄糖耐量。正常小鼠给小檗碱50mg/kg连续7天，可显著降低高胆固醇乳剂对小鼠血清胆固醇水平。有报道认为，小檗碱降血糖的作用可能是通过抑制糖原异生和促进糖酵解产生的。因为在实验中，小檗碱不影响胰岛素的分泌与释放，也不影响肝细胞膜胰岛素受体的数目和亲和力。但可对抗注射葡萄糖引起的血糖升高，可抑制以丙氨酸为底物的糖原异生。

10、吸收、分布、排泄

小檗碱口服不易吸收。肠外给药，吸收入血后迅速进入组织，血浓度不易维持；人类口服0.4g 盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100μg %（体外杀菌浓度大约为20mg%），随后逐渐减少，即使重复给药，每4小时0.4g，血浓度亦不见增高。在体内，几乎所有组织均有小檗碱的分布，而以心、肾、肺、肝等为最多。它在各组织中贮留的时间甚为短暂，24 小时后仅有微量，主要在体内进行代谢，也有少部分（6.4%）经肾排出。兔口服后，亦能吸收，并能在血中停留72小时，尿中亦有排泄，组织中以心脏中浓度最高，胰、肝次之。大鼠口服，吸收甚微。注射给药，则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪；24 小时后仅有胰、脂肪中仍可查见相当量的小檗碱。仅少量（1%）自尿排出。

作用3

对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌及除宋内氏以外的痢疾杆菌均有较强的抗菌作用；对肺炎杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、结核杆菌也有抗菌作用；对大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌作用较差；所含小檗碱小剂量时能兴奋心脏，增强其收缩力，增加冠状动脉血流量，大剂量时抑制心脏，减弱其收缩；小檗碱可减少蟾蜍心率，对兔、豚鼠、大鼠离体心房有兴奋作用并有抗心率失常的作用，有利胆、抑制胃液分泌、抗腹泻等作用，小剂量对小鼠大脑皮层的兴奋过程有加强作用，大剂量则对抑制过程有加强作用，有抗急性炎症、抗癌、抑制组织代谢等作用；小檗碱和四氢小檗碱能降低心肌的耗氧量；黄连及其提取成分有抗溃疡作用，

作用4

摘自《历代本草药性汇解》

1、黄连有抗病原微生物作用。（1）抗菌：黄连主要成分为小檗碱，有广谱抗菌作用。体外抑菌实验证明，黄连对多种球菌、杆菌均有明显抑制作用。黄连素在低浓度时可抑菌，高浓度时则杀菌。试管法显示对皮肤真菌也有抑制作用。（2）抗病毒：鸡胚实验证明，黄连或小檗碱对甲型流感病毒PR8株及56-S8株亚甲型流感病毒FM1株、乙型流感VirusIec株、丙型流感Virus1233株以及新病毒均有明显抑制作用。（3）抗病原虫：黄连或小檗碱体外实验证明，对阿米巴原虫、锥虫、黑热病原虫等有抑制作用。在试管内对钩端螺旋体杀灭作用。还可抗滴虫。

2、黄连有抗炎作用。

3、黄连有解热镇痛作用。

4、黄连有抗心律失常作用。小檗碱能防治因氯化钙、乌头碱、氯化钡、肾上腺素、电刺激以及冠脉动物结扎所诱发的动物实验性心律失常，并有明显的量效关系；对氯化钙-乙酰胆碱诱发的房颤也有良好的对抗作用；临床也证实小檗碱对由多种原因引起的室性及房性心律失常有效。表明其具有广谱的抗心律失常作用。小檗碱有正性肌力作用，减慢心率，使舒张期延长，有利于心脏休息，扩张阻力血管和容量血管并降低血压，减轻心脏前后负荷。同时，小檗碱还有一定的抗心衰作用。

5、黄连有抑制血小板聚集的作用。

6、黄连有降血压作用，小檗碱可降低动脉血压，尤以舒张压降低为显著。

7、黄连有降血糖作用，小檗碱和黄连煎剂可抑制糖原异生和促进糖酵解而达到降血糖作用。

8、黄连对中枢神经系统有影响，小檗碱小剂量可使动物大脑皮层兴奋，大剂量则呈抑制作用。

9、黄连有松弛动脉平滑肌的作用。

10、黄连有降血脂作用。

11、黄连可提高非特异性免疫功能。

12、黄连有抗氧化作用，而达到防治动脉粥样硬化的效果。

13、黄连有利胆、抗溃疡作用。

14、黄连有抗肿瘤作用。

15、黄连还有升白细胞、镇吐、抗腹泻作用。

作用5

1、用于湿热内蕴、胸中烦热痞满、舌苔黄腻，黄疸，以及肠胃湿热留恋、呕吐、泻痢、痔疮等症。黄连清热燥湿的作用很强，配黄芩、大黄等，能治湿热内蕴之症。对湿热留恋肠胃，常配合半夏、竹茹以止呕，配木香、黄芩、葛根等以治泻痢。

2、用于热病高热、口渴烦躁、甚至神昏谵语，心火亢盛、失眠、心烦、血热妄行、吐血衄血，以及热毒疮疡等症。黄连为泻火解毒要药，对热病高热、心火亢盛，有良好疗效，常配合山栀、连翘等同用；对于血热妄行，可配伍黄芩、大黄等同用；对热毒疮疡，可配伍赤芍、丹皮等药同用。此外，黄连还可用于胃火炽盛的中消证，可配合天花粉、知母、生地等同用。外用以黄连汁点眼，可治火盛目赤；涂口。可治口舌生疮。

功效1

清热燥湿，泻火解毒。

1、黄连性寒，味甚苦，功能泻心火、解热毒，为治痢止呕的要药。

2、本品配以黄芩、山栀等，则泻火而解热毒；配以大黄、黄芩，则泻火而止吐衄，且可治目赤口疮；配木香，则清热止痢而除腹痛；配竹茹，则清胃热而止呕吐；配吴茱萸，则和肝胃而治胃痛泛酸；配天花粉、知母、生地，则清胃火而治消渴；配朱砂，则泻心火而安神。

功效2

《中国药典》中认为黄连有以下功效：清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤，口疮。姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结，湿热中阻，痞满呕吐。萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和，呕吐吞酸。《中药大辞典》中认为黄连有以下功效：泻火，燥湿，解毒，杀虫。治时行热毒，伤寒，热盛心烦，痞满呕逆，菌痢，热泻腹痛，肺结按，吐、衄、下血，消渴，疳积，蛔虫病，百日咳，咽喉肿痛，火眼，口疮，痈疽疮毒，湿疹，汤火烫伤。《中华本草》中认为黄连有以下功效：清热泻火；燥湿；解毒。主热病邪入心经之高热；烦躁；谵妄或热盛迫血妄行之吐衄；湿热胸痞；泄泻；痢疾；心火亢盛之心烦失眠；胃热呕吐或消谷善饥；肝火目赤肿痛；以及热毒疮疡；疔毒走黄；牙龈肿痛；口舌生疮；聤耳；阴肿；痔血；湿疹；烫伤。另有中医名著阐述其功效如下：

1、《神农本草经》：“主热气目痛，眦伤泣出，明目，肠辩腹痛下痢，妇人阴中肿痛。”。

2、《本草经集注》：“解巴豆毒。”。

3、《名医别录》：“主五脏冷热，久下泄辩脓血，止消渴，大惊，除水利骨，调胃厚肠，益胆，疗口疮。”。

4、《药性论》：“杀小儿疳虫，点赤眼昏痛，镇肝去热毒。”。

5、《本草拾遗》：“主羸瘦气急。”。

6、《日华子本草》：“治五劳七伤，益气，止心腹痛。惊悸烦躁，润心肺，长肉，止血；并疮疥，盗汗，天行热疾；猪肚蒸为丸，治小儿疳气。”。

7、《仁斋直指方》：“能去心窍恶血。”。

8、《珍珠囊》：“泻心火，心下痞。酒炒、酒浸，上颈已上。”。

9、王好古：“主心病逆而盛，心积伏梁。”。

10、《本草衍义补遗》：“以姜汁炒，辛散除热有功。”。

11、《本草纲目》：“解服药过剂烦闷及轻粉毒。”。

12、《本草新编》：“止吐利吞酸，解口渴，治火眼，安心，止梦遗，定狂躁，除痞满。”。

13、《本草备要》：“治痈疽疮疥，酒毒，胎毒。除疳，杀蛔。”。

14、《本草新编》：“黄连，入心与胞络，最泻火，亦能入肝，大约同引经之药，俱能入之，而入心尤专任也。宜少用而不宜多用，可治实热而不可治虚热也。盖虚火宜补，而实火宜泻，以黄连泻火者，正治也，以肉桂治火者，从治也，故黄连、肉桂寒热实相反，似乎不可并用，而实有并用而成功者，盖黄连入心，肉桂入肾也。凡人日夜之间，必心肾两交，而后水火始得既济，水火两分，而心肾不交矣。心不交于肾，则日不能寐，肾不交于心，则夜不能寐矣，黄连与肉桂同用，则心肾交于顷刻，又何梦之不安乎?”。

15、《本草经百种录》：“凡药能去湿者必增热，能除热者，必不能去湿，惟黄连能以苦燥湿，以寒除热，一举两得，莫神于此。心属火，寒胜火，则黄连宜为泻心之药，而反能补心何也?盖苦为火之正味，乃以味补之也。若心家有邪火，则此亦能浑之，而真火反得宁，是泻之即所以补之也。”。

16、《本经疏证》：“伤寒胸中有热，胃中有邪气，腹中疼，欲呕吐者，黄连汤主之。少阴病二、三日以上，心中烦、不得卧，黄连阿蚊汤主之。二方皆以黄连为君，二证皆发于心，可见黄连为泻心火之剂矣。”。

17、《本草思辨录》：“黄连之用，见于仲圣方者，黄连阿胶汤，治心也；五泻心汤、黄连汤、干姜黄连黄芩人参汤，治胃也，黄连粉，治脾也；乌梅丸，治肝也；白头翁汤、葛根黄芩黄连汤，治肠也。其制剂之道，或配以大黄、芍药之泄，或配以半夏、栝楼实之宣，或配以干姜、附于之温，或配以阿胶、鸡子黄之濡，或配以人参、甘草之补，因证制宜，所以能收苦燥之益而无苦燥之弊也。”。

18、《本草正义》：“黄连大苦大寒，苦燥湿，寒胜热，能泄降一切有余之湿火，而心、脾、肝、肾之热，胆、胃、大小肠之火，无不治之。上以清风火之目病，中以平肝胃之呕吐，下以通腹痛之滞下，皆燥湿清热之效也。又苦先入心，清涤血热，故血家诸病，如吐衄溲血，便血淋浊，痔漏崩带等证，及痈疡斑疹丹毒，并皆仰给于此。但目疾须合泄风行血，滞下须兼行气导浊，呕吐须兼镇坠化痰，方有捷效，仅恃苦寒，亦不能操必胜之券。且连之苦寒，尤以苦胜，故燥湿之功独显，凡诸证之必需于连者，类皆湿热郁蒸，恃以为苦燥泄降之资，不仅以清热见长，凡非舌厚苔黄，腻浊满布者，亦不任此大苦大燥之品。即疮疡一科，世人几视为阳证通用之药；实则惟疔毒一证发于实火，需连最多，余惟湿热交结，亦所恒用。此外血热血毒之不挟湿邪者；自有清血解毒之剂，亦非专恃黄连可以通治也。”。

19、《本草蒙筌》：“黄连，久服之，反从火化，愈觉发热，不知有寒。故其功效，惟初病气实热盛者，服之最良，而久病气虚发热，服之又反助其火也。”。

20、《医学入门》：“黄连，酒浸炒，则上行头目口舌；姜汁炒，辛散冲热有功。一切湿热形瘦气急，一切时行热毒暑毒、诸般恶毒秽毒，诸疮疡毒。俱以姜和其寒，而少变其性，不使热有牴牾也。”。

21、《本草纲目》：“黄连治目及痢为要药，古方治痢香连丸，用黄连、木香；姜连散，用干姜、黄连；变通丸，用黄连、茱萸；姜黄散，用黄连、生姜；治消渴，用酒蒸黄连；治伏暑，用酒煮黄连；治下血，用黄连、大蒜；治肝火，用黄连、茱萸；治口疮，用黄连、细辛，皆是一冷-热，一阴一阳，寒因热用，热因寒用，主辅相佐，阴阳相济，最得制方之妙，所以有成功而无偏胜之害也。”。

22、《本草经疏》：“黄连为病酒之仙药，滞下之神草，六经所至，各有殊功，其主热气目痛，眦伤泪出，明日、大惊、益胆者，凉心清肝胆也。肠澼腹痛下痢，《名医别录》主泄澼，泄者，泻利也，澼者，大肠下血也，俗呼为脏毒。除水、利骨、厚肠胃、疗口疮者，涤除肠、胃、脾三家之湿热也。久服令人不忘者，心家无火则清，清则明，故不忘。”。

23、《本草汇言》：“黄连，解伤寒疫热，定阳明、少阴赫曦之传邪，退心脾郁热，祛下痢赤白后重之恶疾。又如惊悸、怔忡、烦乱、恍惚而神志不宁，痛痒、疮疡、癍毒、瘄痘而邪热有余，黄连为必用也。若目痛赤肿，睛散羞明，乃肝之邪热也；呕逆恶心，吞吐酸苦，乃脾之邪热也；胁痛弦气，心下痞满，乃肝脾之邪热也；舌烂口臭，唇齿燥裂，乃心脾之邪热也；均属火热内甚，阳盛阴衰之证，非此不治。设或七情之火，聚而不散，六郁之火，结而不舒，用二陈以清之可也，然无黄连之苦寒，则二陈不能独清；吐血衄血，妄奔于上，溲血淋血，妄泄于下，用四生以止之可也，然无黄连之少佐，则四生不能独止。又有肠风下血，用之可以厚肠胃而止血。小便热闭，用之可以清内热而行便。又能退伏热而消蓄暑，其功专于泻火。清湿热而治疳热，其味在于苦寒。若胃虚不足，苦寒有不可投，姜汁制炒可也。阴分之病，苦寒有不能入，醇酒制炒可也。按法乘机而用，药至病自除矣。”。

24、《本草衍义》：“黄连，今人多用治痢，盖执以苦燥之义。亦有但见肠虚渗泄，微似有血，便即用之，更不知止，又不顾寒热多少，但以尽剂为度，由是多致危困。若气实初病热多，血痢，服之便止，仍不必尽剂也。若虚而冷者，则不须眼。”。

25、《注解伤寒论》：“苦入心，寒除热，大黄、黄连之苦，以导泻心下之虚热。”“上热者泄之以苦，黄连之苦以降阳。”“蛔得甘别动，得苦则安，黄连、黄柏之苦以安蛔。”。

26、刘完素：“古方以黄连为治痢之最，盖治痢惟宜辛苦寒药，辛能发散，开通郁结，苦能燥湿，寒能胜热，使气宣平而已。诸苦寒药多泄，惟黄连、黄柏性冷而燥，能降火去湿，而止泄痢，故治痢以之为君。”。

27、李杲：“诸痛痒疮疡，皆属心火，凡诸疮宜以黄连、当归为君，甘草、黄芩为佐。”。

28、《汤液本草》：“黄连苦燥，故入心，火就燥也，然泻心，其实泻脾也，为子能令母实，实则泻其子。治血，防风为上使，黄连为中使，地榆为下使。”。

29、朱震亨：“黄连，去中焦湿热而泻心火，若脾胃气虚，不能转运者，则以茯苓，黄芩代之。以猪胆汁拌炒，佐以龙胆草，则大泻肝胆之火。下痢胃热噤口者，用黄连、人参煎汤，终日呷之，如吐，再强饮，但得一呷下咽便好。”。

30、《韩氏医道》：“火分之病，黄连为主，五脏皆有火，平则治，病则乱，方书有君火、相火、邪火、龙火之论，其实一气而已。故丹溪云，气有余便是火，分为数类。凡治本病，略炒以从：邪实火，以朴硝汤；假火，酒；虚火，醋；痰火，姜汁；俱浸透炒。气滞火，以茱萸；食积泄，黄土；血癥瘦痛，干漆；俱水拌同炒，去萸、土、漆。下焦伏火，以盐水浸透拌焙；目疾以人乳浸蒸，或点或服。生用为君，佐官桂少许，煎百沸，入蜜空心服之，能使心肾交于顷刻。入五苓滑石，大治梦遗。以上、姜、酒、蜜四者为君，使君子为臣，白芍药酒煮为佐，广木香为使，治小儿五疳。以茱萸炒者，加木香等分，生大黄倍之，水丸，治五痢。以姜汁酒煮者为末，和霞天膏，治癫痫诸风眩晕疮疡，皆效，非彼但云泻心火，而与芩、柏诸苦药例称者比也。”。

31、《本草图经》：“今医家洗眼汤，以当归、芍药、黄连等分停细切，以雪水或甜水煎浓汁，乘热洗，冷即再温洗，甚益眼目，但是风毒赤目花翳等皆可用之。其说云：凡眼目之病，皆以血脉凝滞使然，故以行血药合黄连治之，血得热即行，故乘热洗之，用者无不效。”。

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