试举例说明药物代谢的饱和现象与制剂设计的关系。
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某些药物口服时，在消化道被吸收后由门静脉进入肝脏，受到药酶代谢效应的影响。由于药酶的活性和量有一定的限度，因此在一定药物量时药酶被饱和称作药物代谢的饱和现象。消化道粘膜中的代谢酶较易被饱和，故增大给药量或利用某种技术，造成代谢部位局部药物高浓度，使药酶饱和，来降低药物代谢速度，增加药物的吸收量，左旋多巴胶囊改为肠溶左旋多巴泡腾片就是一个典型例子。多巴胺是治疗帕金森氏病的首选药物，但很难通过血脑屏障进入脑内。故制成前体药物左旋多巴，使转运到脑内被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺而发挥作用。但左旋多巴也可被消化道、肝脏中存在的脱羧酶脱羧转变。为了进一步提高生物利用度，减轻副作用，利用十二指肠脱羧酶有饱和现象制成左旋多巴的肠溶性泡腾片。肠衣层在pH6以上时能迅速崩解，发泡剂产生作用使片剂全部崩解，药物在十二指肠部位迅速释放，加速左旋多巴的吸收、减少脱羧作用。
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