简述对脂质体膜进行表面修饰的目的。
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脂质体属于微粒分散制剂,存在着保存期内微粒粒径变大、絮凝、药物渗漏的问题;其进入体内后由于磷脂与血中高密度脂蛋白发生交换并与白蛋白、调理素、抗体等作用,使脂质体破裂,包封药物快速渗漏;网状内皮系统(主要是肝和脾)对脂质体进行识别、吸收、导致脂质体生物学不稳定。因此近年来许多学者对脂质体膜进行表面修饰,即在脂质体的膜材组成中加入一定的辅助剂—保护性化合物,如胆固醇、大豆甾醇、聚乙烯醇及聚乙二醇等,增加脂质双层膜的稳定性,提高脂质体体外稳定性,延长血液循环中停留时间,即提高脂质体体内稳定性。
相关参考
1.注入法将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物共溶于有机溶剂(多采用乙醚)中,然后在磁力搅拌条件下将此药液用注射器缓缓注入加热至50℃的磷酸盐缓冲液中,加完后不断搅拌至乙醚除尽,即制得大多孔脂质体。
作为一种新型鼻腔给药系统,脂质体具有许多优点: 1.减少药物对鼻黏膜的毒性和刺激性。 2.防止药物被黏膜上的酶降解,使给药部位保持高的药物浓度。 3.持续释放被包封的药物,有长效缓释作用。 4
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