简述脂质体的常用制备方法。
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1.注入法将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物共溶于有机溶剂(多采用乙醚)中,然后在磁力搅拌条件下将此药液用注射器缓缓注入加热至50℃的磷酸盐缓冲液中,加完后不断搅拌至乙醚除尽,即制得大多孔脂质体。
2.薄膜分散法将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿或其它有机溶剂中,然后将氯仿溶液在一玻璃瓶中旋转蒸发,使在烧瓶内壁上形成一薄膜,然后将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中,加入烧瓶中不断搅拌即得脂质体。
3.超声波分散法先将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液,加入磷脂、胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂,搅拌蒸发除去有机溶剂,残液经超声波处理,然后分离出脂质体,再混悬于磷酸盐缓冲液中,制成脂质体混悬型注射剂。
4.高压乳匀法系将各成分加入溶媒中通过高压乳匀机均匀分散成脂质体。
相关参考
作为一种新型鼻腔给药系统,脂质体具有许多优点: 1.减少药物对鼻黏膜的毒性和刺激性。 2.防止药物被黏膜上的酶降解,使给药部位保持高的药物浓度。 3.持续释放被包封的药物,有长效缓释作用。 4
目前,用于导入基因的运载体系主要有病毒载体和非病毒载体(脂质体、纳米粒、聚合物胶团等)。病毒载体转导效率高且对大多数细胞具有靶向性,但存在着严重的安全性问题,所以非病毒载体特别是脂质体是目前用于基因治
1.热敏免疫脂质体当温度在脂质体脂质相转变温度附近时,脂质体双分子层通透性大大增加,包封药物快速释放,药物疗效增加。 2.pH敏感脂质体核内体低pH值条件可促发脂质体变不稳定而使包封药物释放入胞。
1.前体药物法药物的性质是影响脂质体包封率的决定性因素,水溶性大和脂溶性大的药物易于包封,而介于两者之间的药物就必须对药物进行适当的修饰或转化。 2.冷冻干燥法和冻融法 对水不稳定的药物做成的脂质体
两性霉素B脂质体的药理1.药效学·作用机制两性霉素B脂质体的有效成分为两性霉素B。两性霉素B属多烯类抗真菌抗生素,其作用机制是通过与真菌细胞膜上的固醇(主要为麦角固醇)结合,使膜通透性增加,细胞内重要
两性霉素B脂质体的不良反应本药不良反应发生率低于两性霉素B;大多为轻到中度反应,对症治疗后可耐受。临床试验中观察到的不良反应主要包括:舌尖麻木感、寒战、发热、头痛、关节痛、低钾血症、恶心、呕吐、腹胀痛
两性霉素B脂质体的使用注意事项1.禁忌症:(1)对两性霉素B过敏者。(2)严重肝病患者。2.慎用:(1)肝、肾功能不全者。(2)电解质紊乱者。3.药物对儿童的影响:10岁以下儿童使用本药的安全性和有效
两性霉素B脂质体的给药说明1.原则上应在明确诊断为敏感真菌所致的深部真菌感染时才用药,以避免可能出现的不良反应。2.本药应从小剂量开始,如可耐受其毒副反应,始可逐渐增加至所需量。3.本药不可用生理盐水
两性霉素B脂质体的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与氟胞嘧啶同用可有协同抗菌作用,但也可增强氟胞嘧啶的毒性反应。因为本药增加了氟胞嘧啶的细胞摄取和减少其经肾排泄。2.与皮质激素和促皮质素(ACTH
1.高压乳匀法 将脂质材料加热熔化后,加入药物,熔融液分散于含有表面活性剂的水相中,然后通过高压乳匀机循环乳化即得。或将脂质材料和药物溶于适当的溶剂中,除去有机溶剂,加入含表面活性剂的水溶液制成初乳,