简介提高脂质体包封率的方法。
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1.前体药物法药物的性质是影响脂质体包封率的决定性因素,水溶性大和脂溶性大的药物易于包封,而介于两者之间的药物就必须对药物进行适当的修饰或转化。
2.冷冻干燥法和冻融法 对水不稳定的药物做成的脂质体,冻干可以保持脂质体的完整性,提高药物的包封率。
3.pH-梯度法 可通过调节脂质体内外水相的pH值,使内外水相之间形成一定的pH-梯度差,根据弱酸或弱碱药物在不同pH值中存在的状态不同,产生分子型或离子型药物浓度之差,从而使药物以离子型包封在内水相中。
4.硫酸铵梯度法 类似于pH-梯度法,在脂质体内外相之间制造一定的硫酸铵梯度而不是pH梯度。
5.其它方法 通过调整类脂的组成和比例,控制pH值、离子强度和选择适当的制备方法等,也可制得高包封率的脂质体。
相关参考
脂质体属于微粒分散制剂,存在着保存期内微粒粒径变大、絮凝、药物渗漏的问题;其进入体内后由于磷脂与血中高密度脂蛋白发生交换并与白蛋白、调理素、抗体等作用,使脂质体破裂,包封药物快速渗漏;网状内皮系统(主
两性霉素B脂质体的药理1.药效学·作用机制两性霉素B脂质体的有效成分为两性霉素B。两性霉素B属多烯类抗真菌抗生素,其作用机制是通过与真菌细胞膜上的固醇(主要为麦角固醇)结合,使膜通透性增加,细胞内重要
1.注入法将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物共溶于有机溶剂(多采用乙醚)中,然后在磁力搅拌条件下将此药液用注射器缓缓注入加热至50℃的磷酸盐缓冲液中,加完后不断搅拌至乙醚除尽,即制得大多孔脂质体。
两性霉素B脂质体的不良反应本药不良反应发生率低于两性霉素B;大多为轻到中度反应,对症治疗后可耐受。临床试验中观察到的不良反应主要包括:舌尖麻木感、寒战、发热、头痛、关节痛、低钾血症、恶心、呕吐、腹胀痛
作为一种新型鼻腔给药系统,脂质体具有许多优点: 1.减少药物对鼻黏膜的毒性和刺激性。 2.防止药物被黏膜上的酶降解,使给药部位保持高的药物浓度。 3.持续释放被包封的药物,有长效缓释作用。 4
两性霉素B脂质体的使用注意事项1.禁忌症:(1)对两性霉素B过敏者。(2)严重肝病患者。2.慎用:(1)肝、肾功能不全者。(2)电解质紊乱者。3.药物对儿童的影响:10岁以下儿童使用本药的安全性和有效
两性霉素B脂质体的给药说明1.原则上应在明确诊断为敏感真菌所致的深部真菌感染时才用药,以避免可能出现的不良反应。2.本药应从小剂量开始,如可耐受其毒副反应,始可逐渐增加至所需量。3.本药不可用生理盐水
两性霉素B脂质体的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与氟胞嘧啶同用可有协同抗菌作用,但也可增强氟胞嘧啶的毒性反应。因为本药增加了氟胞嘧啶的细胞摄取和减少其经肾排泄。2.与皮质激素和促皮质素(ACTH
1.控时脉冲释药系统①新型胶囊用于结肠部位的控时脉冲释药;②S型释药系统作为新型的口服控时脉冲释药系统;③脂质体改良的控时脉冲释药系统;④肽类药物的控时脉冲释药装置。 2.诱导脉冲释放系统①温度敏感
目前,用于导入基因的运载体系主要有病毒载体和非病毒载体(脂质体、纳米粒、聚合物胶团等)。病毒载体转导效率高且对大多数细胞具有靶向性,但存在着严重的安全性问题,所以非病毒载体特别是脂质体是目前用于基因治