匹维溴铵的药理

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匹维溴铵的药理

1.药效学

本药是一种对胃肠道具有高度选择性解痉作用的钙拮抗药,主要对结肠平滑肌具有高度选择作用,通过阻断钙离子进入肠壁平滑肌细胞,防止肌肉过度收缩而达到解痉作用,能消除肠平滑肌的高反应性,并增加肠道蠕动能力。本药对心血管平滑肌细胞亲和力极低,每日单剂口服1200mg,也不会引起血压的变化。另外,本药不会影响食管下部贲门括约肌的压力,也不引起十二指肠反流,但对肝胰壶腹括约肌(Oddi’s括约肌)有松弛作用。肠道肌电图证明,本药可减少峰电位频率并具有强力的和长时间的抗痉挛作用。

2.药动学

本药是四价铵的复合物,故它通过肠粘膜时的吸收受到限制。口服之后不足10%进入血液,其中95%-98%与蛋白结合。口服本药100mg,0.5-3小时后血药浓度达峰值,半衰期为1.5小时。本药吸收后迅速在肝内首过代谢,原药和代谢产物由肝胆系统排泄,最后随粪便排出。

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