硫普罗宁的药理

Posted 2022-11-21 巯基

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硫普罗宁的药理

1.药效学

本药是一种与青霉胺性质相似的含巯基类药物，具有以下作用：

（1）保护肝脏组织及细胞的作用：①修复多种类型的肝损害。本药通过提供巯基，并活化超氧化物歧化酶，从而增强肝脏对抗各种损害的能力。实验证明，本药能够防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及对乙酰氨基酚对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死。同时，本药可加快乙醇和乙醛的降解、排泄，防止三酰甘油的堆积，抑制成纤维细胞增生，对酒精性肝损伤有较好的修复作用。②保护肝线粒体结构，改善肝功能。本药可使肝细胞线粒体中的ATP酶活性降低，ATP含量升高，从而改善肝细胞功能，对抗多种肝损伤。③促进肝细胞再生。本药在体内通过酰胺酶水解，生成的甘氨酸系脂肪族氨基酸，带有一碳单位，主要参与嘌呤类核苷酸的合成，故具有促进肝细胞再生的作用。实验亦证明本药可促进肝细胞再生，表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。④清除自由基。本药含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，是一种自由基清除剂。

（2）对重金属和药物的解毒作用：本药通过提供巯基，保护酶的活性，从而增强肝脏的解毒功能。实验证明本药可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。

（3）防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：本药可通过提供巯基而发挥组织细胞保护作用，可作为放、化疗时的保护剂，降低放、化疗的毒副作用，升高白细胞并加速细胞的恢复。

（4）防治老年性早期白内障：本药对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效，可抑制造成白内障的生化素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。

（5）其它：本药有减少组胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病；尚可溶解半胱氨酸结石，可用于泌尿系统结石的预防和治疗；另有报道，本药可降低血压、抑制血小板活性，预防血栓形成。

2.药动学

本药口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%-90%。单次给药500mg后，达峰时间（Tmax）为5小时，血药浓度峰值（Cmax）为3.6μg/ml，曲线下面积（0-24小时）为29（μg·h）/ml。本药用于治疗胱氨酸尿症时，口服后1天起效，作用可持续1天。用于治疗类风湿关节炎时，口服后2个月起效。本药血浆蛋白结合率约为49%。在体内分布呈二室模型，半衰期α相为2.4小时，半衰期β相为18.7小时。本药在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并随尿排出。口服后最初4小时内，给药量的48%随尿液排泄，72小时内达78%。另外，本药也可随乳汁排泄。