林可霉素的药理
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林可霉素的药理
1.药效学本药是链霉菌属的链丝菌(Streptomyces lincolnensis)菌群生长时的产物,为一种林可胺类(Lincosamides)碱性抗生素,具抑菌作用,但在高浓度时对高度敏感细菌也具有杀菌作用。其抗菌作用特点是:(1)对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用,对革兰阳性和革兰阴性厌氧菌具有强大的抗菌作用。(2)对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素;葡萄球菌对本药可缓慢产生耐药性,对红霉素耐药的葡萄球菌对本药常显示交叉耐药性。
·作用机制 本药通过作用于敏感菌核糖体的50s亚基,阻止肽链的延长,抑制细菌细胞的蛋白质合成,从而起抗菌作用。
·抗菌谱 本药对肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌,拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等厌氧菌以及某些放线菌具有较强的抗菌活性。
本药对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、多数粪肠球菌及某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、肺炎支原体、真菌和病毒无效。
2.药动学口服可经胃肠道吸收,不被胃酸灭活。空腹服用后约20%-30%被吸收。口服500mg,2-4小时后达血药浓度峰值,约为3μg/ml。口服给药对多数革兰阳性菌的有效治疗浓度可维持6-8小时。单次肌注600mg,可在1小时内达血药浓度峰值11.6μg/ml,对多数革兰阳性菌的有效治疗浓度可维持17-20小时。2小时持续静脉滴注600mg,平均血药浓度峰值约为15.9μg/ml,对多数革兰阳性菌的有效治疗浓度可维持14小时。
本药蛋白结合率为77%-82%,吸收后可广泛而迅速的分布于各体液和组织中。在唾液、痰、骨组织和关节中可达有效抑菌浓度,注射给药后在眼中也可达有效抑菌浓度;在大多数组织中均可达到较高浓度,尤其是肾脏、胆汁和尿液中。乳汁中也有一定浓度。本药可迅速经胎盘进入胎儿血循环,在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的25%;也可分布入脑脊液,但脑脊液中的药物浓度不能达到脑膜炎的治疗浓度。
药物主要在肝脏代谢,某些代谢物具有抗菌活性,儿童的代谢率较成人高。可经肾、胆道和肠道排泄。口服后40%以原形随粪便排出,9%-13%以原形随尿液排泄。单次口服500mg后24小时经肾清除的比例为1%-31%(平均为4%);单次肌注或2小时持续静脉滴注600mg的比例则分别为1.8%-24.8%(平均为17.3%)和4.9%-30.3%(平均为13.8%)。半衰期约为(5.4±1)小时,肝功能减退时,半衰期延长至9小时;肾功能减退时,半衰期延长至10-20小时。血液透析或腹膜透析不能有效清除药物。
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