塞替派的药理

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塞替派的药理

1.药效学

本药为多功能烷化剂类抗肿瘤药,属细胞周期非特异性药物。本药在结构上具有乙撑亚胺基,在生理条件下,可形成不稳定的亚乙基亚胺基,与DNA的碱基发生交叉联结,使碱基烷基化,从而干扰DNA和RNA的功能,达到抗肿瘤的目的。

2.药动学

本药不易经消化道吸收。快速静脉注射给药(低于5分钟)后5分钟内血药浓度达峰值;膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织,血浆蛋白结合率为10%(主要与白蛋白、脂蛋白结合)。可透过血-脑脊液屏障,脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派(tepa)。本药半衰期α相为6分钟,β相为10分钟,注射后1-4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24-48小时内以代谢物形式经尿液排出(原形不足1%)。

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塞替派的用法与用量

塞替派的用法与用量成人常规剂量·静脉注射:一次10mg(或0.2mg/kg),一日1次,连用5日后改为一周3次,一个疗程总量为300mg。1.5-2月后可重复下一疗程。·肌内注射:同静脉注射。·动脉注

简介抗恶性肿瘤药物按作用原理的分类及常用药物。

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