甲磺酸萘莫司他的药理
Posted 抑制
篇首语：书犹药也，善读可以医愚。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了甲磺酸萘莫司他的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
甲磺酸萘莫司他的药理
1.药效学本药为合成的丝氨酸蛋白水解酶抑制药，具有抗凝、抗纤维蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。具体作用特点如下：（1）酶抑制作用：本药对胰蛋白酶、激肽释放酶（血管舒缓素）、血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的CL-r、CL-s等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用；对磷脂酶A2也有抑制作用。体外对与α2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用。（2）对实验性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔静脉滴注本药，对胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎，可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶的活性，并降低死亡率。（3）对激肽释放酶-激肽系统的作用：对胰腺炎患者给予本药，可改善由激肽释放酶激活引起的激肽原总量的减少。（4）对血液凝固与纤维蛋白溶解系统的作用：本药通过抑制纤维蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而产生抗凝作用。体外实验还发现，本药可抑制血小板聚集。动物实验中，本药静脉给药可使兔被激活的部分凝血活酶（凝血激酶）时间以及尿激酶激活的纤维蛋白块溶解时间延长。由于肝素有增加出血的危险性，故本药可作为肝素的替代物。（5）对补体系统的作用：对于静脉注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜异性休克的豚鼠，口服及静脉注射本药均能延长其生命。
2.药动学健康男子在90分钟内静脉滴注本药10mg、20mg和40mg，60-90分钟内血药浓度达峰值，分别为16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各组织中分布的药物浓度由高至低依次为肾、肝脏、肺及胰，均大于血药浓度。本药从血液中清除迅速，停药后1小时血药浓度下降至5ng/ml以下，给药后4小时仅从肝脏中可检出。药物主要在血和肝脏中代谢，由肾脏排泄。
相关参考
甲磺酸萘莫司他的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次10mg，溶于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注2小时，一日1-2次。根据病情适当增减剂量。[国外用法用量参考]成人常规剂量·动脉给药治疗急性坏死
甲磺酸萘莫司他的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）过敏体质者。（2）有过敏史者。（3）活动性出血（可因持续输注本药而增加出血的危险性）者。（4）严重高血压（增加脑出血的危险性）患者
奥利司他的药理1.药效学本药是一种非全身作用性的抗肥胖药物，为特异性胃肠道脂肪酶抑制药，可减少食物脂肪的吸收而使体重减轻，并有助于防止体重反弹。胃肠道脂肪酶是胃肠道内分解脂肪所必需的酶类，本药可与胃、
依帕司他的药理1.药效学本药为可逆性醛糖还原酶非竞争性抑制药，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。有临床研究表明：本药能抑制糖尿病周围神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神
西罗莫司的药理1.药效学本药是一种从链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，结构类似于他克莫司。本药进入细胞内与免疫抑制结合蛋白（FK506-bindingproteins,FKBPs）结合（主要与
喷司他丁的药理1.药效学本药为一种嘌呤类似物，可通过不可逆的腺苷和脱氧腺苷脱氨作用，抑制腺苷脱氨酶（ADA），阻止ADA控制细胞内的腺苷水平，从而导致脱氧腺苷（dAdo）和5'-三磷酸脱氧腺苷（dAT
磷酸奥司他韦的药理1.药效学本药活性代谢产物（羧基奥司他韦）是一种高选择性流感病毒神经氨酸酶抑制药。通过抑制病毒从被感染细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。本药作用有较高的特异性，对其它病
乌司他丁的药理1.药效学本药为人尿中提取精制的糖蛋白，具有抑制胰蛋白酶等各种胰酶的作用，还可稳定溶酶体膜，抑制溶酶体酶的释放、抑制心肌抑制因子（MDF）的产生，改善休克时的循环状态。临床与抑肽酶对照进
阿昔莫司的药理1.药效学本药为烟酸类衍生化合物，可通过几种作用机制起到降血脂作用：（1）抑制脂肪组织分解成游离脂肪酸，减少三酰甘油的合成。（2）抑制极低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL）的
福莫司汀的药理1.药效学本药为亚硝脲类烷化剂，是一种周期非特异性抗肿瘤药。本药在体内可通过抑制DNA聚合酶而抑制DNA和RNA的合成，其作用机制与卡莫司汀相似。2.药动学本药血浆蛋白结合率低（25%-