莫雷西嗪的药理
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莫雷西嗪的药理
1.药效学本药常用其盐酸盐,为具有抗心律失常特性的酚噻嗪类衍生物,属Ⅰ类抗心律失常药,但具体的亚分类尚有不同意见。可抑制快Na+内流,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期,对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本药具有膜稳定作用。此外还有轻度的负性肌力、抗胆碱以及扩张冠状动脉作用。
本药能有效地治疗室性心律失常,治疗指数高,且毒副作用较小,适用于长期治疗,但对室上性心律失常的疗效较差。心律失常抑制试验(CAST)Ⅰ期和Ⅱ期研究发现,对于心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常,本药可增加患者的死亡率。目前,本药已不再用于心肌梗死后出现的非致命性心律失常,如非持续性室性心动过速和频发室性期前收缩(即使患者有症状)。
2.药动学本药口服容易吸收,生物利用度为38%。进食后30分钟服用本药可影响吸收速度,使血药峰浓度下降,但不影响吸收量。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时程无关。蛋白结合率约95%。约60%经肝脏代谢,首过效应明显,至少有2种代谢产物具药理活性。半衰期为1.5-3.5小时。约39%随尿液排出,56%随粪便排出。可分泌入乳汁。
相关参考
莫雷西嗪的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次150-300mg,每8小时1次。极量为一日900mg。也可以先给予300mg,然后一次200mg,一日2-3次,至心律失常满意控制后改为一日300-6
莫雷西嗪的给药说明1.本药严禁与可延长QT间期的药物合用,如司氟沙星、加替沙星、莫西沙星、西沙必利、多非利特、索他洛尔等。2.本药剂量应个体化。开始治疗时应住院并密切观察。3.在使用本药前,其它抗心律
莫雷西嗪的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)心源性休克。(3)Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,或双束支阻滞且未安置心脏起搏器。(4)严重低血压。(5)严重肝、肾功能不全者。2.慎用:(1)Ⅰ度房
莫雷西嗪的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与普鲁卡因胺合用,药效有相加作用,易导致低血压、心律失常、房室传导阻滞等。因此在合用时应监测血压和心电图,必要时应减小用量。2.地尔硫卓可抑制本药代谢,而
去氯羟嗪的药理1.药效学本药为第一代抗组胺药羟嗪的衍生物,有较强的选择性H1受体阻断作用。其作用时间较长,属中长效的抗组胺药。本药除拮抗H1受体外,对白三烯等过敏介质也有一定的抑制作用,尚有一定的中枢
桂利嗪的药理1.药效学本药为哌嗪类钙通道拮抗药,具有以下作用特点:(1)促进血流:本药直接作用于血管平滑肌,能扩张脑血管,增加脑血流量(可增加10%-29%)及氧的供应量;能改善冠状动脉的血液循环,对
二氮嗪的药理1.药效学本药为噻嗪类衍生物,能直接松弛小动脉平滑肌,减小周围血管阻力而降低血压,但无利尿作用。对心脏无直接作用,但可通过降压反射性兴奋交感神经,加快心率,并使肾素增多,水钠潴留。本药还能
丙米嗪的药理1.药效学本药为三环类抗抑郁药,其抗抑郁作用机制尚未完全明确。目前认为,本药是通过阻断去甲肾上腺素(NA)、5-羟色胺(5-HT)在神经末梢的再摄取,增高突触间隙的递质浓度,促进突触传递功
肼屈嗪的药理1.药效学本药降压作用的确切机制未明,主要通过扩张小动脉(对静脉作用小),降低周围血管阻力使血压下降。其特点是对舒张压的影响更显著,并能增加肾血流量。此外,本药在降压的同时可使心率增快,并
布桂嗪的药理1.药效学本药为速效镇痛药,镇痛作用为吗啡的1/3,但比解热镇痛药强。对皮肤、粘膜和运动器官的疼痛有明显的抑制作用,对内脏器官疼痛的镇痛效果较差。本药成瘾性较吗啡弱,但有不同程度的耐受性。