磺胺异噁唑的药理
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磺胺异噁唑的药理
1.药效学
·作用机制 本药属全身应用的短效磺胺类药，其抗菌作用机制与其它磺胺类药相似，通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
磺胺异噁唑的作用特点是吸收快、排泄快，一次给药后其有效药物浓度约可维持4-8小时；本药的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其它磺胺类药高，不易形成结晶尿并有利于泌尿道感染的治疗。本药抗菌谱与磺胺嘧啶相同，但抗菌活性比磺胺嘧啶强。
·抗菌谱 本药对革兰阳性和阴性菌均具抗菌活性，其中对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，但近年来细菌对本药的耐药性很高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
2.药动学口服吸收迅速，生物利用度为100%。健康成年男性口服2g，2-3小时后达血药浓度峰值，约为127-211mg/L。
药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中，分布容积为0.14-0.28L/kg。本药能透过血-脑脊液屏障，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%-50%，有报道脑膜炎患者脑脊液（CSF）中游离药物浓度可高达94mg/L，药物也能进入乳汁和通过胎盘屏障。
本药血浆蛋白结合率高，约为85%；半衰期为5-8小时，重度肾功能不全时，半衰期可延长至11小时。约50%药物可经肝脏乙酰化代谢，代谢产物为无活性N（4）-乙酰基磺胺异噁唑。药物主要以原形或代谢物经肾脏随尿液排泄。
相关参考
磺胺异噁唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药：首次剂量2g，以后一次1g，一日4次。儿童常规剂量·口服给药：2个月以上患儿剂量为一日50-100mg/kg，分4次口服，首剂加倍。[国外用法用量参考]成
磺胺异噁唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与甲氧嘧啶（TMP）合用可提高抗菌活性。2.与磺吡酮合用可减少本药自肾小管的分泌，导致血药浓度升高、药物作用时间延长，从而产生毒性。3.与口服抗凝药（华
磺胺异噁唑的给药说明1.本药乙酰化率高，尿中不易出现结晶，一般不需同服碳酸氢钠。2.由于本药能抑制大肠杆菌的生长，阻碍B族维生素在肠内的合成，故用药超过一周以上者，应同时给予维生素B族以预防其缺乏；接
复方磺胺甲噁唑的药理1.药效学·作用机制复方磺胺甲噁唑是磺胺甲恶唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）的复方制剂。磺胺甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药，为一种广谱抑菌剂。它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二
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复方磺胺甲噁唑的制剂与规格复方磺胺甲噁唑片0.5g（每片含SMZ400mg，TMP80mg）。贮法：避光、密封保存。复方磺胺甲噁唑分散片0.5g（每片含SMZ400mg，TMP80mg）。贮法：避光、
磺胺甲噁唑的使用注意事项1.交叉过敏（1）对一种磺胺类药过敏者对其它磺胺类药也可能过敏。（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药过敏者，对磺胺类药也可能过敏。2.禁忌症（1）对本药或
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复方磺胺甲噁唑的给药说明1.本药使用时不易产生耐药，对磺胺类耐药的菌株所致感染使用本药仍有较好疗效，但因不易清除细菌，所以本药不宜用于中耳炎的预防或长程治疗以及治疗A组溶血性链球菌扁桃体炎和咽炎。2.
磺胺甲噁唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一般感染，首次剂量为2g，以后一日2g，分2次服用。治疗尿路感染时疗程至少为7-10日。肾功能不全时剂量肾功能不全患者用量应调整为常用量的1/2。儿童常规