咪达普利的药理
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咪达普利的药理
1.药效学本药为血管紧张素转换酶（ACE）抑制药。口服后，在体内可转换为活性代谢产物咪达普利拉（广泛分布于血浆和某些组织的内皮细胞中），通过抑制ACE的活性，阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，从而扩张周围血管，降低血管阻力，使血压下降；也可抑制缓激肽降解，从而降低血管阻力，使血压下降。本药具有以下作用特点：
（1）ACE抑制作用：①体外试验证实，咪达普利拉能拮抗猪肾皮质及人血清中的ACE。②大鼠分别经口给予本药和咪达普利拉，可剂量依赖性地抑制血管紧张素Ⅰ的升压作用。
（2）降压作用：①自发性高血压大鼠和肾性高血压大鼠分别给予本药，可剂量依赖性地降低血压，但对正常血压大鼠的降压作用轻微。②自发性高血压大鼠经口连续给予本药2周，可见持续的降压效应，但对心率无影响。③原发性高血压患者按通常剂量一日1次连续服用本药，可维持24小时稳定的降压作用，对血压每日内变化幅度无影响。
（3）糖尿病肾病改善作用：①对链脲霉素（STZ）诱发糖尿病小鼠，连续28日经口给予本药，可抑制肾ACE活性和尿蛋白排泄量的增加，并降低收缩压。②STZ诱发糖尿病大鼠，在麻醉状态下静脉给予本药活性代谢产物咪达普利拉，肾小球滤过压、入球小动脉和出球小动脉血管阻力均显著降低。
（4）其它作用：①犬十二指肠或静脉给予本药及咪达普利拉，可明显增加肾血流及肾小球滤过率。②自发性高血压大鼠，经口给予本药连续9-10周，可抑制血压的升高和高血压性心肌肥大。
2.药动学健康成人口服本药10mg，2小时后可达血药浓度峰值，再经2小时可衰减一半；活性代谢产物咪达普利拉约6-8小时达血药浓度峰值，峰浓度为15ng/ml，再经8小时可衰减一半。按推荐剂量给药，降压作用可持续24小时。按一次10mg给药，连用7日，3-5日后咪达普利拉可达稳态血药浓度。药物主要经肾脏排泄，24小时内给药量的25.5%随尿液排泄。肾功能不全者代谢减慢，排泄延迟。多次给药尚未观察到药物体内蓄积。
相关参考
咪达普利的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.原发性高血压及肾实质性高血压：一次5-10mg，一日1次，可根据患者年龄、症状适当增减剂量。严重高血压患者宜从一日2.5mg开始用药。2.1型糖尿病肾病：
咪达普利的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或其它ACE抑制药过敏（国外资料）者，以及对本药有过敏史者。（2）有使用其它ACE抑制药引起血管神经性水肿病史的患者或血管神经性水肿[包括其它ACE抑制药
咪达普利的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与降压药、硝酸类制剂等合用，降压呈相加作用，故应根据测定的血压值调整用药剂量。2.本药可抑制血管紧张素Ⅱ的生成、降低醛固酮的分泌并减少钾排泄，与保钾利尿药
咪达普利的给药说明1.服用本药时应避免饮酒。2.严重高血压、血液透析、严格限盐、使用利尿降压药的患者，首次使用本药可能引起血压急剧下降，故宜从小剂量开始用药，并根据患者病情缓慢增加剂量。3.服用本药可
马来酸咪达唑仑的药理1.药效学本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似，具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用（抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等），催眠作用尤其显
雷米普利的药理1.药效学本药系前体药，在肝脏中生成有药理活性的代谢产物雷米普利拉。后者为新型长效血管紧张素转换酶抑制药（ACEI），与依那普利相似，为非巯基类药。ACEI能抑制血浆和组织中的血管紧张素
佐芬普利的药理1.药效学佐芬普利系含疏基的长效血管紧张素转换酶抑制药（ACEI），在体内经肝酶水解转化为活性药物而发挥药理作用，其活性较卡托普利强5-10倍。资料显示，轻至中度高血压患者对本药的总反应
阿拉普利的药理1.药效学本药为含巯基的新型血管紧张素转换酶（ACE）抑制药，是前体药，在体内迅速转化为卡托普利而起作用。本药分解缓慢，具有较高的效力和较长的作用时间。其降压效应与治疗前血浆肾素活性无关
西拉普利的药理1.药效学本药为新型长效无巯基血管紧张素转换酶抑制药（ACEI），其本身是一个含羧基的前体药，口服后被组织中酯酶转化成活性代谢物西拉普利拉，后者为竞争性ACEI，对血浆和组织ACE的抑制
培哚普利的药理1.药效学本药为血管紧张素转换酶（ACE）抑制药。口服后，在体内水解为活性代谢产物培哚普利拉，可抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，抑制缓激肽降解，降低交感神经活性，扩张血管；同时也能抑