罗非昔布的药理
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罗非昔布的药理
1.药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药,是一种选择性环氧化酶-2型(COX-2)抑制药。其抗炎和镇痛作用与常规非甾体类抗炎药相似,但是不良反应的发生率较低。体内外研究表明,使用10倍治疗剂量时,未见本药对COX-1有选择性抑制作用,对胃前列腺素的合成也不抑制,且对出血时间无影响。本药疗效与剂量有关。
2.药动学本药口服治疗牙痛30-60分钟起效,作用持续6小时。口服血药浓度达峰时间为2-3小时,曲线下面积(AUC)为4018(ng·h)/ml,生物利用度为93%,片剂和口服混悬液的生物利用度相同。单次口服5mg时,血药浓度峰值(Cmax)为207μg/L。总蛋白结合率为87%。口服12.5mg、25mg时分布容积分别为91L、86L。本药主要在肝脏代谢,代谢产物有顺-二氢衍生物和反-二氢衍生物,均无活性。本药72%经肾脏排泄,其中原形不足1%;14%随粪便排泄;尚不明确是否经乳汁分泌。半衰期为17小时。本药不能被血液透析清除,尚不明确是否能被腹膜透析清除。
相关参考
罗非昔布的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.骨性关节炎:推荐首剂为12.5mg,一日1次。某些患者可增至25mg,一日1次。最大推荐剂量为一日25mg。2.类风湿关节炎:一日25mg。3.急性疼痛和
罗非昔布的给药说明1.心、肾、肝功能不全的患者用药应进行血药浓度监测。2.具有高度肾脏代偿失调危险性的患者用药,建议在治疗的开始几周内监测血清肌酸酐,以便在早期发现肾功能的变化。停药后,肾功能通常会恢
罗非昔布的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)活动性消化性溃疡或胃肠道出血患者。(3)严重肝功能不全者。(4)肌酐清除率小于30ml/min者。2.慎用:(1)严重脱水者(服用前补液)。
罗非昔布的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可增加甲氨蝶呤中毒(白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害、粘膜溃疡形成)的危险性。本药(一日75mg,治疗骨性关节炎最高推荐剂量的3倍)与甲氨蝶
塞来昔布的药理1.药效学本药是昔布类非甾体类抗炎药(NSAID),能特异性抑制环氧酶-2(COX-2)。炎性因子可诱导COX-2生成,导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集,尤其是前列腺素E2,从而引起局
塞来昔布的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.骨性关节炎:一日200mg,分1-2次服。临床研究中曾用至一日400mg。2.类风湿关节炎:一次100或200mg,一日2次。临床研究中曾用至一日800m
塞来昔布的给药说明1.用药中应观察与心血管系统相关的症状,并结合出现的症状评估患者用药的利弊,对需要继续用药者,建议使用最低有效剂量。2.国外资料报道,老年患者、充血性心力衰竭、肝功能不全、肾功能不全
塞来昔布的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)对阿司匹林或其它NSAID过敏者。(3)对磺胺类药物过敏者(本药结构中含有磺胺基团)。2.慎用:(1)肾功能不全者。(2)高血压或心脏疾病患
塞来昔布的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与扎鲁司特、氟康唑、氟伐他汀等细胞色素CYP2C9的抑制药合用,可使本药代谢减慢,血药浓度升高。氟康唑能使本药血药浓度大约增加一倍,而血药浓度峰值和半衰期
替罗非班的药理1.药效学本药为非肽类的糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体的可逆性拮抗药,是酪氨酸衍生物。通过选择性抑制血小板聚集的最终共同通路(血浆凝血因子Ⅰ与GPⅡb/Ⅲa结合),可逆转因血栓形成而导致的