左旋多巴的药理
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左旋多巴的药理
1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本药大多在脑外脱羧成多巴胺，仅少部分（约1%）进入脑内。在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体，使随意神经冲动得以传导至下一个神经元，可改善帕金森病的症状。治疗帕金森病时，对轻中度患者的疗效较好，重度或老年人则较差。
治疗肝性脑病的机制尚不十分清楚，据认为与中枢神经递质多巴胺的异常有关，本药可进入脑内脱羧成为多巴胺，使神经传递功能恢复，从而使病人神志清醒，症状改善。亦有人认为本药可提高大脑对氨的耐受性。
进入脑内的多巴胺还可作用于视网膜中央的多巴胺能神经，改善人体视觉对比的敏感度，减少固视暗点及提高视力，对儿童、青少年的弱视有效。
本药的代谢物还可刺激心脏β肾上腺素受体，并可作用于延髓呕吐中枢化学感受器，以及促进垂体释放生长激素。
2.药动学本药口服后在胃中不吸收，但可迅速经有活性的氨基酸运输系统转运至小肠吸收。空腹服药后1-2小时血药浓度达峰值，作用时间持续5小时。食物可延迟药物的达峰时间。胃液的酸度高、胃排空缓慢及消化高蛋白饮食后出现某些其它氨基酸与本药竞争载体时，都可延缓本药的吸收。多在口服本药2-3周后临床症状出现明显改善，有些患者需连服6个月才能获得最好的疗效。本药吸收后广泛分布于体内各组织，有30%-50%到达全身血循环，但进入中枢神经系统的药物不到1%，绝大部分均在脑外脱羧成多巴胺。口服后有80%于24小时内降解成多巴胺代谢物，主要为高香草酸（Homovanillic acid,HVA）及二羟苯乙酸（DOPAC）。本药由肾脏排泄，也可分泌入乳汁。其半衰期约为1-3小时。
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普拉克索的药理1.药效学本药为一种选择性多巴胺D2受体激动药。对晚期帕金森病，本药与左旋多巴联用，可使患者对后者的需要量减少27%-30%，并能延长症状最佳控制时间，改善后者引起的部分不良反应。2.药
卡比多巴-左旋多巴的不良反应1.消化系统本药可引起恶心、呕吐、口干、便秘等，但比单用左旋多巴时轻。2.心血管系统在加量的过程中可出现血压降低、直立性低血压、心律失常。3.精神神经系统中枢不良反应常见于
卡比多巴-左旋多巴的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（国外资料）（2）精神病患者。（3）闭角型青光眼患者。（4）严重心血管疾病患者。（5）肝、肾功能不全者。（6）内分泌失调者。（7）孕妇。
卡比多巴-左旋多巴的给药说明1.本药长期应用既干扰中枢神经系统介质，又抑制全身的酶系统，故长期应用的安全性还需进一步研究。因此，长期使用时宜小剂量用药。出现不良反应时应注意调整用量。2.避免空腹用药，
左旋多巴的药物相互作用·药物-药物相互作用1.外周多巴脱羧酶抑制剂（如卡比多巴）可在脑外抑制本药脱羧成多巴胺，使进入脑内的多巴胺增多，因而可减少本药用量达75%。2.与金刚烷胺、苯扎托品、丙环定或苯海
左旋多巴的不良反应本药的不良反应较多，主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起。1.常见的不良反应有：（1）严重或连续的恶心、呕吐，以及食欲缺乏等，在治疗初期约80%患者可出现，继续用药后多能逐