吡拉西坦的药理
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吡拉西坦的药理
1.药效学本药属于γ-氨基丁酸的环化衍生物，具有对抗物理、化学因素所致的脑功能损害的作用，可改善学习、记忆和回忆能力及由缺氧引起的逆行性遗忘。虽然本药的确切作用机制尚不清楚，但它能促使脑内二磷酸腺苷（ADP）转化为三磷酸腺苷（ATP），使脑内能量供应状况改善。还能影响胆碱能神经元的兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。此外，还可以增加多巴胺的释放。
本药无镇静、镇痛作用，也无抗胆碱、抗组胺和抗5-羟色胺作用，精神兴奋作用弱，无依赖性。
2.药动学本药口服易吸收。口服后30-45分钟，血药浓度达峰值。在体内分布较广，并易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。在脑和脑脊液中的浓度较高，其中大脑皮质和嗅球的浓度高于脑干的浓度。表观分布容积约为0.6L/kg。血浆蛋白结合率较低，约为30%。在体内不被代谢，不能由肝脏分解。服药后26-30小时，有94%-98%的药物以原形由肾清除。肾脏清除速度为86ml/min。有1%-2%经粪便排出。清除半衰期为5-6小时。
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吡拉西坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者（国外资料）。（2）锥体外系疾病，尤其是亨廷顿舞蹈病（Huntingtonchorea）患者。（3）重度肝、肾功能障碍者。（4）孕妇。（5）新生儿。