氨磺必利的药理
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氨磺必利的药理
1.药效学本药为苯甲酰胺替代物类抗精神病药，可选择性地与边缘系统的多巴胺D2、D3受体结合，与5-羟色胺、α-肾上腺素、组胺、胆碱能受体无亲和力。
动物实验发现，高剂量本药主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元，这可能是本药精神抑制作用大于其锥体外系反应的原因。低剂量本药主要阻断突触前多巴胺D2、D3受体，可以解释其对阴性症状的作用。
与氟哌啶醇进行比较的双盲试验显示，与氟哌啶醇相比，本药改善患者的继发性阴性症状更为显著。
2.药动学本药在人体有两个吸收峰：第一个吸收峰于服药后1小时到达，第二个吸收峰于服药后3-4小时到达。服药50mg后，相对两个吸收峰的血药浓度分别为（39±3）ng/ml和（54±4）ng/ml。曲线下面积（AUC）为667（ng·h）/ml，高糖饮食可降低AUC，高脂饮食对AUC无影响。口服50mg本药片剂的生物利用度为48%-51%。总蛋白结合率约为11%-17%。静脉给药的分布半衰期为16分钟。分布容积为5.8L/kg。
本药代谢较少，可检测到两种无活性代谢物，占排泄物的4%。重复给药无蓄积。肾脏清除率为330ml/min。静脉给药后，给药量的50%-70%经肾排泄；口服给药后，给药量的23%-47%经肾排泄。静脉给药仅15%经粪便排泄；口服给药约51%-71%经粪便排泄。母体化合物消除半衰期：口服为12-17小时，静脉给药为18小时。本药不能经血液透析清除。
相关参考
氨磺必利的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯甲酰胺衍生物（如硫必利、舒必利、舒托必利、甲氧氯普胺）过敏者，也可对本药过敏。2.禁忌症（1）对本药过敏者。（2）嗜铬细胞瘤患者。（3）催乳素瘤和乳腺癌患者。
氨磺必利的不良反应1.经常发生的不良反应：（1）血中催乳素水平升高，可引起女性乳溢、闭经、性冷淡，男性乳腺发育、乳房肿胀、阳痿。停止治疗后可恢复。（2）体重增加。（3）锥体外系反应，表现为震颤、肌张力
氨磺必利的用法与用量成人·常规剂量任何情况下均应根据患者情况将维持剂量调整至最小有效剂量。·肌内注射：精神分裂症急性期：治疗开始时，可先以最大剂量一日400mg肌内注射数日，然后改为口服给药治疗。·口
氨磺必利的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与抗高血压药物同用，可增强抗高血压作用，并可增加直立性低血压发生的危险，两者合用须谨慎。2.与其它中枢神经系统抑制药（如抗抑郁药、吗啡衍生物、抗组胺药、巴
硫必利的药理1.药效学本药是苯酰胺类抗精神病药，属典型抗精神病药物，结构与舒必利相似。为选择性多巴胺D2受体拮抗药，对D1受体无亲和力，其特点是对感觉运动方面的神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良好效
舒托必利的药理1.药效学本药为苯甲酰胺类抗精神病药，作用机制与舒必利相似，具有中枢性抗多巴胺作用，能选择性阻断多巴胺D2受体，从而控制兴奋躁动和行为紊乱的症状。本药抗精神病作用强，见效快，但镇静作用也
左舒必利的药理1.药效学本药系苯甲酰胺衍生物，为舒必利的左旋对映异构体，具有生物活性，能阻断多巴胺受体而产生抗精神病、抗抑郁、止呕、助消化的作用。低剂量时具有兴奋作用，很高剂量时有抑制作用，具更低的D
阿立必利的药理1.药效学本药系抗多巴胺能药物，其化学结构和药理作用与甲氧氯普胺（胃复安）相似，为强效止吐药。本药能拮抗中枢多巴胺D2受体，大剂量时则可选择性地拮抗5-羟色胺3（5-HT3）受体，从而起
舒必利的药理1.药效学本药为苯甲酰胺类抗精神病药，是特异性多巴胺D2受体拮抗药（对其它递质受体亲和力小），具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应，同时能止吐并抑制胃液分泌。其具体作用如下：（1）止吐作用：为中
奈莫必利的药理1.药效学本药为吡咯类抗精神病药，对脑内多巴胺D2受体有较强的选择性抑制作用，而对α肾上腺素受体与M胆碱受体作用极弱，故其抗胆碱作用与镇静作用弱，不良反应少。本药抗精神病作用较强，能有效