罗红霉素的药理
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罗红霉素的药理
1.药效学本药是大环内酯类抗生素，为半合成的14元大环内酯类药。抗菌谱与红霉素相仿，其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1-4倍。本药对革兰阳性菌作用比红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
·作用机制 与红霉素相同，主要是与细菌50s核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒细胞内。
·抗菌谱 本药对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李斯特菌、卡他莫拉菌（卡他球菌）、军团菌等具有较强抗菌活性；对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体等也具有一定作用；对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。
2.药动学本药不受胃酸破坏，经胃肠道吸收好。口服单剂量150mg，2小时后血药浓度可达峰值，平均为6.6-7.9μg/ml。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素广泛。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其它泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平，但在母乳中含量很低。药物浓度-时间曲线下面积（AUC）及血药峰值浓度与剂量成正比。
血药浓度为2.5μg/ml时，本药蛋白结合率在为96%；肾功能不全者半衰期延长，AUC增大；药物主要以原形随粪便排泄，也有部分以脱糖代谢物形式排泄。另有约7.4%经尿液排出，清除半衰期为8.4-15.5小时，远比红霉素长。严重肝硬化患者，半衰期可延长2倍。
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