依匹斯汀的药理

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依匹斯汀的药理

1.药效学

依匹斯汀为组胺H1受体拮抗药和肥大细胞组胺释放抑制药。对组胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。本药难以通过血-脑脊液屏障,故对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。

2.药动学

据文献报道,健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg,1.9小时可达血药峰浓度,吸收率约为给药量的40%,全身血药浓度较低,总蛋白结合率为64%,生物利用度约39%。通过肝脏代谢的药物少于给药量的10%。动物试验表明,依匹斯汀可经乳汁分泌,但经人乳分泌尚不清楚。药物主要通过肾小管的主动分泌经肾排泄,代谢物的总量很少(具有放射性的为原形药),尿液及粪便中的排泄率分别为25.4%、70.4%。半衰期为9.2小时。

经眼给药,过敏原激发后3-5分钟起效,单剂量可持续8小时,多剂量(一日2次,连用8周)未见快速耐受。

相关参考

依匹斯汀的用法与用量

依匹斯汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.过敏性鼻炎:一次10-20mg,一日1次,可根据病情调整剂量。2.荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘:一次20mg,一日1次,可根据年龄、

依匹斯汀的使用注意事项

依匹斯汀的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:儿童用药(包括3岁以下小儿使用本药滴眼液)的安全性尚未确定。4.药物对老人的影响:老年患者使用本药滴眼液,其用

依匹斯汀的给药说明

依匹斯汀的给药说明1.本药滴眼液不能口服或注射给药,不能用于因使用角膜接触镜所致的刺激,如患者眼镜发红则不能使用角膜接触镜。2.本药与类固醇、支气管扩张药等不同,不能快速减轻气喘发作及症状,故用于支气

盐酸左卡巴斯汀的药理

盐酸左卡巴斯汀的药理1.药效学本药为卡巴斯汀的左旋体,是一种具有高度选择性的新型组胺H1受体拮抗药。本药对H1受体具有高度特异性,且亲和力强,结合后牢固难以解离,与组胺竞争H1受体,从而消除组胺与H1

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氮斯汀的药理1.药效学本药为组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。此外,本药还有抗炎、平喘及抗过敏作用,其抗胆碱能作用相对较弱。动物实验中,本药可抑制白三烯的合成及释放,拮抗乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺

咪唑斯汀的药理

咪唑斯汀的药理1.药效学本药是一种长效组胺H1受体拮抗药,具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用。本药可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,也可抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。此

阿伐斯汀的药理

阿伐斯汀的药理1.药效学本药为曲普利啶的衍生物,能与组胺竞争结合效应细胞上的H1受体,使组胺不能同H1受体结合,从而抑制组胺介导的过敏反应。由于本药不易通过血-脑脊液屏障,因此一般无镇静作用,也无抗毒

依巴斯汀的药理

依巴斯汀的药理1.药效学本药为第二代选择性组胺H1受体阻断药,在结构上与特非那定类似。也可抑制白三烯C4引起的支气管收缩,但持续时间较短。本药无中枢镇静作用,也不影响肥大细胞释放组胺(动物实验)。2.

氯哌斯汀的药理

氯哌斯汀的药理1.药效学本药为苯海拉明衍生物,为非依赖性中枢性镇咳药。其镇咳作用弱于可待因,但无耐受性。主要抑制咳嗽中枢,兼具组胺H1受体阻断作用,能轻度缓解支气管痉挛、充血和水肿,可使末梢支气管平滑

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