双氢可待因-对乙酰氨基酚的药理
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双氢可待因-对乙酰氨基酚的药理
1.药效学本药为双氢可待因和对乙酰氨基酚的复方制剂。其中双氢可待因为阿片受体的弱激动药，在结构上类似可待因和吗啡，主要药理作用为镇咳和镇痛，效果约为可待因的2倍，其镇痛作用与口服后约10%转换为双氢吗啡有关，因为用量较小，所以不良反应也较可待因少，其镇痛作用可能与抑制前列腺素或其它能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，主要通过抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用，并通过作用于下视丘体温调节中枢，引起周围血管扩张，增加皮肤的血流、出汗及热散失而起解热作用。
2.药动学双氢可待因口服后经胃肠道吸收良好，疗效为非肠道给药的2/3。血药浓度在服药后1小时达峰值。在肝脏中代谢，主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排出，少部分先去甲基，以游离或结合型双氢吗啡的形式由尿排出。半衰期约为3-4小时。
对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速且完全。0.5-1小时血药浓度达峰值，当服用剂量小于650mg时，血药浓度为5-20μg/ml，达峰时间约为1-3小时，作用持续时间为3-4小时。约25%与血浆蛋白结合，小量时（血药浓度小于60μg/ml）与蛋白结合不明显，大量或中毒剂量则结合率较高，可达43%。本药在体液中分布均匀。90%-95%在肝脏中代谢，中间代谢产物对肝脏有毒性，对肾脏也可能有毒性。主要以结合物形式（60%与葡萄糖醛酸结合，35%与硫酸盐结合）迅速从尿液排出（原形不足5%）。半衰期约为2-3小时，肾功能不全时半衰期无变化，但过量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿的半衰期可有延长，儿童则缩短。哺乳妇女服用650mg后，1-2小时乳汁中浓度达10-15μg/ml，乳汁内消除半衰期为1.35-3.5小时。
本复方制剂各组分保持其原有的药理特性，尽管两组分的代谢途径相同，但实验证明混合用药后，其血浆和肾脏清除率均未发生变化。
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双氢可待因-对乙酰氨基酚的不良反应少数患者会出现恶心、头痛、眩晕及头昏，也可能出现皮疹、瘙痒、便秘。1.对乙酰氨基酚：在一般剂量下引起的不良反应少，可见恶心、呕吐、腹痛、畏食、偶见皮疹、粒细胞缺乏伴血
双氢可待因-对乙酰氨基酚的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病者（尤其是哮喘发作的患者）。（3）颅脑损伤者。（4）分娩期妇女。（5）12岁以下儿童不宜服用。2
双氢可待因-对乙酰氨基酚的给药说明1.本药按第二类精神药品管理。2.最好与食物同用，以免对胃部产生刺激。3.许多治疗头痛、咳嗽、过敏、伤风感冒等及止痛的成药，通常都含有对乙酰氨基酚。在服本药期间应注意
双氢可待因-对乙酰氨基酚的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与巴比妥类肝酶诱导药合用，会导致对乙酰氨基酚的代谢增加，中间产物增多，对肝脏的毒性增加。2.若与抗凝血药（如华法林）等合用，可增加抗凝
双氢可待因的不良反应可有便秘、恶心、呕吐、胃部不适、皮肤瘙痒、注意力不集中、困倦、眩晕、头痛、尿潴留等。[国外不良反应参考]1.精神神经系统临床试验有眩晕、嗜睡、头痛、神志模糊、疲劳的报道；可引起反应
双氢可待因的用法与用量成人常规剂量·口服给药：用于镇痛：一次30-60mg，一日3次，饭后服用。（全日用量超过240mg镇痛疗效不佳时，需改用更强效的镇痛药）控释片一次60-120mg，一日2次。老年
双氢可待因的给药说明1.年龄在12岁以下患者不应服用本药缓释胶囊。2.慢性便秘患者不应长期应用本药。3.正在服用或过去两周内服用抗抑郁药（如单胺氧化酶抑制药）的患者不应服用本药。4.应用本药治疗期间不
双氢可待因的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或其它阿片类药物过敏者。（2）呼吸抑制患者。（3）呼吸道阻塞性疾病患者。（4）慢性肺功能障碍者。（5）诊断不明确的急腹症患者。（6）失血性大肠炎及细菌性
双氢可待因的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与中枢神经抑制剂（如吩噻嗪类药物、巴比妥酸类药物等）、三环类抗抑郁药、吸入性麻醉剂、单胺氧化酶抑制剂、β-肾上腺素受体阻断药（如盐酸普萘洛尔）等会增强中
磷酸可待因的药理1.药效学本药可选择性地抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。本药对咳嗽中枢的抑制作用为吗啡的1/4，其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均比吗啡弱。本药可抑制支气管腺体的分泌，使痰