盐酸托烷司琼的药理
Posted 受体
篇首语：缥帙各舒散，前后互相逾。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了盐酸托烷司琼的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
盐酸托烷司琼的药理
1.药效学本药是一种高选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗药，与盐酸昂丹司琼不同的是，本药具有双重作用：除选择性阻断周围神经元中的5-HT3受体外，还可直接阻断中枢5-HT3受体而抑制极后区迷走神经刺激。
本药对其它受体如组胺H1和H2受体、多巴胺受体以及α1、α2、β1和β2肾上腺素受体无亲和力。
2.药动学本药口服后自胃肠道吸收迅速且完全，其绝对生物利用度与给药剂量有关，每次5mg时，大约为60%；每次45mg时，几乎为100%。口服100mg后，血药浓度达峰时间（Tmax）为2-3.5小时，血药浓度峰值（Cmax）为21.7-29μg/L；静脉注射时Cmax为82-84μg/L。作用可维持24小时。本药约71%以非特异的方式与血浆蛋白结合（主要为α1-糖蛋白）。成人表观分布容积（Vd）为400-600L；儿童Vd较小，3-6岁者约为145L，7-15岁者约为265L。
本药吲哚环的5、6或7位羟化后，再与葡萄糖醛酸或硫酸结合，然后经尿或胆汁排出。本药的代谢与金雀花碱/异喹胍（细胞色素P450 2D6）有关，代谢物与5-HT3受体的亲和力极弱，没有药理活性。
代谢正常者静脉给药后清除半衰期为7.3小时，口服给药后为8.6小时；代谢不良者，静脉给药后清除半衰期为30小时，口服给药后为42小时。代谢正常者，本药约8%以原形从尿中排出，70%以代谢物从尿中排出，15%几乎完全以代谢物形式经粪便排出；代谢不正常者，尿中原形排出比例大于正常代谢者。代谢正常者，总体清除率为1000ml/min，经肾清除约10%；代谢不良者，总体清除率仅为100-200ml/min，但肾清除率不变，这种清除率降低导致药物清除半衰期延长4-5倍，曲线下面积升高5-7倍，而Cmax及Vd却与正常代谢者无显著差别。
儿童用药后，其绝对生物利用度及终末半衰期与健康成人志愿者相似。老年人药动学参数与年轻人无异。
相关参考
盐酸雷莫司琼的药理1.药效学本药为选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，具有强力、持久的5-HT3受体拮抗作用，能有效地抑制化疗药物（如顺铂）诱发的呕吐。其作用机制为：顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5
盐酸昂丹司琼的药理1.药效学本药为选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，是一种新型强效止呕药。其作用机制为：化疗和放疗等因素可使5-羟色胺（5-HT）从消化道的嗜铬细胞中游离出来，与存在于消化道
盐酸托烷司琼的不良反应常规剂量下，本药的不良反应多为一过性。最常见头痛（2mg时）和便秘（5mg时），在代谢不良者中发生率更高。其它常见的不良反应有头晕、疲劳和胃肠功能紊乱（如腹痛、腹泻）。据报道，个
盐酸格拉司琼的制剂与规格盐酸格拉司琼片（以格拉司琼计）1mg。贮法：遮光，密闭保存。盐酸格拉司琼分散片（以格拉司琼计）1mg。贮法：遮光，密闭保存。盐酸格拉司琼胶囊（以格拉司琼计）1mg。贮法：密封，
盐酸托烷司琼的用法与用量成人常规剂量·静脉给药防治肿瘤化疗引起的恶心和呕吐：疗程第1日，在化疗前将本药5mg溶于100ml常用的注射液中静脉滴注（不少于15分钟），或缓慢静脉注射（注射速度为2mg/m
盐酸托烷司琼的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它5-HT受体拮抗药之间可能存在交叉过敏。2.禁忌症（1）对本药及其它5-HT3受体拮抗药过敏者。（2）严重肝、肾功能不全者。（3）孕妇。3.慎用（1）有
盐酸托烷司琼的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与氟哌啶醇、地塞米松合用，可提高本药的疗效，降低不良反应。2.利福平或其它肝酶诱导剂（如苯巴比妥和保泰松）可使本药的代谢加速，血药浓度降低，作用减弱。
盐酸托烷司琼的给药说明1.可用生理盐水、林格液或5%葡萄糖注射液稀释本药注射剂。2.对司巴丁/异喹胍代谢不良者用药后，本药清除半衰期延长，但使用推荐剂量时未见有药物引起毒性反应的报道，故不需减量。3.
盐酸昂丹司琼的制剂与规格盐酸昂丹司琼片（以昂丹司琼计）（1）4mg。（2）8mg。贮法：遮光、密封，在干燥处保存。盐酸昂丹司琼胶囊（以昂丹司琼计）8mg。贮法：遮光、密封，在干燥处保存。盐酸昂丹司琼注
盐酸格拉司琼的不良反应患者对本药的耐受性较好，常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，少见过敏反应、嗜睡、腹泻、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）暂时性升高等，罕有过敏性休克。此