利丙双卡因的药理
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利丙双卡因的药理
1.药效学利多卡因和丙胺卡因均为酰胺类局部麻醉药,两者通过阻滞神经冲动产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜,从而产生局部麻醉效应。本药用于无破损的皮肤或黏膜表面时,可释放利多卡因和丙胺卡因到达皮层和皮下层,两者通过在皮层痛觉感受器和神经末稍处积聚而达到皮层的麻醉作用,麻醉效果取决于本药乳膏或贴片使用的时间和剂量。
本药能产生双相血管反应,即用药初期导致局部血管收缩,随之导致血管舒张。有特异反应性皮炎的患者在使用乳膏30-60分钟后会出现相似但较短的反应,表明这类皮肤吸收药物更快。
2.药动学利多卡因和丙胺卡因的全身性吸收取决于给药剂量、使用时间、皮肤厚度等情况。(1)无破损的皮肤:将乳膏涂于成人大腿处(60g/400cm2)3小时后,大约5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收,2-6小时后达到血药浓度峰值(分别为0.12μg/ml和0.07μg/ml);用于脸部(10g/100cm2)2小时后,全身吸收约10%,1.5-3小时后达到血药浓度峰值(分别为0.16μg/ml和0.06μg/ml)。(2)生殖器黏膜:药物吸收较快,起效时间较短。将乳膏10g涂于阴道黏膜处,20-45分钟后达到利多卡因和丙胺卡因的血药浓度峰值(分别为0.18μg/ml和0.15μg/ml)。
本药乳膏涂用于无损的皮肤表面并覆盖密封的敷膜时,需1-2小时可达有效麻醉作用(取决于不同类型的手术),去除后有效麻醉时间至少可维持2小时。
相关参考
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利丙双卡因的使用注意事项1.禁忌症:(1)对酰胺类局部麻醉药或本药其它任何成分过敏者。(2)先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者。(3)妊娠不足37周的早产儿。(4)正在使用可诱发高铁血红蛋白血症药物的
利丙双卡因的给药说明1.对于腿部溃疡,应使用本药的消毒乳膏。2.因没有足够的有关吸收的研究资料,本药不能用于除腿部溃疡以外的开放性伤口和儿童生殖器黏膜,但可以在包皮环割切术中使用1.0g的剂量。3.本
盐酸奥布卡因的药理1.药效学本药是酯类局部麻醉药,用于表面麻醉。其结构与普鲁卡因相似,能阻断感觉、运动和自主神经冲动的传导,抑制伤害感受器的兴奋,使局部痛觉暂时消失。其麻醉强度为丁卡因的2倍、可卡因的
布比卡因的药理1.药效学本药为长效酰胺类局麻药,作用机制与其它局麻药相同,主要是通过抑制神经细胞膜的钠离子通道,阻断神经兴奋与传导。本药起效较慢,持续时间长,其麻醉强度为普鲁卡因的16倍、利多卡因的4
甲哌卡因的药理1.药效学本药为酰胺类局部麻醉药,作用与利多卡因相似或稍强,约为普鲁卡因的2倍。本药起效迅速,麻醉持续时间持久,且不扩张血管,使用时可不加肾上腺素。2.药动学本药用于硬膜外麻醉时5-15
罗哌卡因的药理1.药效学本药是单一对映结构体(S-形)长效酰胺类局麻药,化学结构与布比卡因相似。其作用机制与其它局麻药相同,通过抑制神经细胞钠离子通道,阻断神经兴奋与传导而起到麻醉作用。本药对运动神经
罗比卡因(ropivacaine)是一种新的长效局麻药,化学结构介于甲哌卡因和布比卡因之间。罗比卡因是纯左旋光学异构体,其时效优于右旋或混旋异物体,对心脏毒性低,理化特性与布比卡因相似,但脂溶性较差。
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利多卡因的药理1.药效学本药为中效酰胺类局麻药和Ⅰb类抗心律失常药。作为局麻药时,其对外周神经的作用机制与其它局麻药一样,通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用;而本药对中枢神经系统