西酞普兰的药理
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西酞普兰的药理
1.药效学本药是一种二环氢化酞类衍生物，为选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制药（SSRIs）。通过抑制5-HT再摄取，提高突触间隙5-HT浓度，增强5-HT的传递功能而产生抗抑郁作用。
本药对5-HT再摄取抑制作用的选择性比对去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）的再摄取抑制作用强数千倍。对5-HT1A、5-HT2A、α1-肾上腺素受体、α2-肾上腺素受体、β-肾上腺素受体、组胺H1受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅有较低的亲和力。本药抗抑郁疗效与三环类或四环类抗抑郁药相似，而无严重心血管反应，因不良反应导致停药的发生率较低，急性过量服用致死的危险性也较低。与其它SSRIs药物（如舍曲林）的疗效、耐受性和不良反应类似。
2.药动学本药口服吸收好，2-4小时达血药峰浓度，食物不影响其吸收。一日1次给药，约1周内血浆浓度达稳态，稳态时血药浓度是单次给药后的2.5倍。本药绝对生物利用度约80%，分布容积为12L/kg。药物在肝脏代谢，主要代谢产物为去甲基西酞普兰、双去甲基西酞普兰及西酞普兰-N-氧化物，这三种代谢产物均有活性（都是5-HT再摄取抑制药），但它们的选择性、活性都比母体化合物差，在血浆中的浓度也较低。动物实验显示，代谢产物比母体化合物更难进入脑脊液。本药经肾脏排泄，其中约12%-13%以原形排出，另有20%以代谢产物形式排出（其中主要为去甲基西酞普兰，占12%）。是否经乳汁分泌尚不清楚。本药消除半衰期较长，正常成人半衰期约35小时（故适合每日给药1次的治疗方法）。血液透析不能清除本药。
相关参考
西酞普兰的用法与用量成人常规剂量·口服给药：初始剂量为一次20mg，一日1次；必要时可增至最大剂量一次60mg，一日1次。增量需间隔2-3周。肾功能不全时剂量轻至中度肾功能损伤的患者清除率下降17%，
西酞普兰的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）对其它SSRIs过敏者。（2）心血管疾病患者。（3）有自杀倾向者。（4）肝功能不全者。（以上均为国外资料）（5）严重肾功能不全者。（6）
西酞普兰的给药说明1.使用本药不应同时服用含酒精的制品。2.服用本药期间，患者从事需精神高度集中的工作（包括驾驶汽车）时应谨慎。3.患者出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀倾向。若出现失眠或严重的静
西酞普兰的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可抑制丙米嗪的代谢，使丙米嗪的生物利用度增加，半衰期延长。两者合用应谨慎。2.与阿利马嗪合用，本药血药浓度比单用时升高36%，这可能与阿利马嗪抑制本药
丙卡巴肼的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可抑制5-羟色胺的再摄取，与西酞普兰、氯伏胺、右芬氟拉明、右美沙芬、右美沙芬/吗啡、非莫西汀、芬氟拉明、氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮、奈福泮、帕罗西汀、
利奈唑胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.西酞普兰、氯伏胺、依他普仑、非莫西汀、氟辛克生、氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮、帕罗西汀、舍曲林、曲唑酮、文拉法辛、齐美定等选择性5-羟色胺再吸收抑制剂与本药
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[基本情况]沈农6号（原系号沈农91-44）是沈阳农业大学农学系于1986年以凤交66-12为母本,开育8号为父本,经过有性杂交,针对育种目标选育而成的。沈农6号自1996年引人普兰店市以来,历经不同
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左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本