氨苄西林的药理

Posted 2022-11-21 浓度

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氨苄西林的药理

1.药效学

本药为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用特点是广谱，不耐青霉素酶。对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用与青霉素G相同，对革兰阴性菌（如粪肠球菌）的作用比青霉素G强。

·作用机制通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。

·抗菌谱对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌活性；对草绿色链球菌有良好抗菌活性；对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具一定抗菌活性。

多数肠杆菌属、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对本药耐药。

2.药动学

正常人空腹口服0.5g、1g，2小时后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5-1小时达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g，15分钟和4小时后的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg，1小时后血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。栓剂直肠给药时，药物可经直肠粘膜入血后广泛分布于体内。

药物吸收后在体内分布广泛，表观分布容积为0.28L/kg。胸腹水、关节腔积液、房水、乳汁中含有较高的药物浓度。在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍（伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍）；肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于非妊娠期。本药可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定药物浓度。本药透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜炎时药物浓度明显增加。

本药蛋白结合率为20%-25%。健康成人半衰期约为1.5小时；新生儿和早产儿半衰期约为1-1.2小时。肾功能不全者，半衰期可延长至7-20小时。约12%-50%的药物在肝脏内代谢，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24小时尿中排出给药量分别为：口服为20%-60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析对本药的清除无影响。