盐酸拓扑替康的药理

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盐酸拓扑替康的药理

1.药效学

本药是半合成喜树碱衍生物,为一种细胞周期特异性抗肿瘤药,主要作用于S期细胞。拓扑异构酶Ⅰ通过诱导DNA单链可逆性断裂,使DNA螺旋松解,本药与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合,阻碍断裂DNA单链的重新连接,从而起到抗肿瘤作用。动物肿瘤模型试验表明,本药有广谱抗瘤作用。

2.药动学

癌症患者静脉滴注本药后(30分钟内滴入1.5mg/m2),在体内呈二室模型,分布非常快,很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织,可进入并蓄积于脑脊液中。血浆蛋白结合率约为35%。半衰期为2-3小时。30%左右经肾脏排泄,小部分经胆汁随粪便排泄。

相关参考

盐酸拓扑替康的用法与用量

盐酸拓扑替康的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注推荐剂量为一次1.5mg/m2,一日1次,静脉滴注30分钟,连用5日。每21日为一个疗程。肾功能不全时剂量肌酐清除率为40-60ml/min时不必调整剂量

盐酸拓扑替康的给药说明

盐酸拓扑替康的给药说明1.应穿隔离衣、戴手套,并在垂直层流通罩中打开本药包装、配制注射液。如果药液溅到皮肤上,立即用肥皂和清水清洗,如溅到粘膜上,则应用清水彻底冲洗。2.本药配制方法为:先用无菌注射用

盐酸拓扑替康的使用注意事项

盐酸拓扑替康的使用注意事项1.交叉过敏对其它喜树碱类药物过敏者也可能对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它喜树碱类药过敏者。(2)有严重骨髓抑制的患者。(3)孕妇。(4)哺乳期妇女。3.慎用尚不明确

伊立替康的药理

伊立替康的药理1.药效学本药为喜树碱的半合成衍生物,是一种作用于S期的周期特异性抗癌药。本药在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38(7-Ethyl-10-Hydroxycamptothecin),本

伊立替康的用法与用量

伊立替康的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注应根据中性粒细胞计数调整剂量。推荐剂量为一次350mg/m2,每3周1次,持续使用直至病情加重或出现了严重毒性。对于无症状的严重中性粒细胞减少(低于0.5×1

伊立替康的给药说明

伊立替康的给药说明1.本药配伍禁忌尚不清楚,但建议不要与其它药物混合。2.本药应静脉滴注给药,不能静脉注射。静脉滴注时间一般为30-90分钟。3.使用本药后24小时内,有可能出现头晕及视力障碍,因此用

伊立替康的不良反应

伊立替康的不良反应1.血液系统可见中性粒细胞减少、贫血、嗜酸粒细胞增多和血小板减少。(1)中性粒细胞减少是本药的剂量限制性毒性,但具有可逆性和非蓄积性,中性粒细胞到最低值的中位时间为8天,通常在第22

伊立替康的使用注意事项

伊立替康的使用注意事项1.禁忌症:(1)肝肾功能不全者或血胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。(2)有慢性肠炎和(或)肠梗阻的患者。(3)对本药有严重过敏史者。(4)严重骨髓抑制者。(5)WHO行为状

伊立替康的药物相互作用

伊立替康的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与具有抗胆碱酯酶活性的药物合用可能加重本药毒性。2.与地塞米松合用,可进一步抑制淋巴细胞以及加重出现高血糖的危险。3.据报道,依次按本药、氟尿嘧啶、甲酰四

美洛昔康的药理

美洛昔康的药理1.药效学本药为烯醇酸类的非甾体类抗炎药(NSAID),具有消炎、镇痛和解热作用。特点是可选择性地抑制环氧酶-2(COX-2,参与炎症介质的前列腺素的合成),而对环氧化酶-1(COX-1