依托咪酯的药理

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依托咪酯的药理

1.药效学

本药为快速催眠性静脉全麻药,其催眠效应较硫喷妥钠强12倍,无镇痛作用。静脉注射后作用迅速而短暂,入睡快,苏醒快,对中枢神经有较强的抑制作用。随剂量增加其作用持续时间可相应延长。对心血管和呼吸系统影响较小,可用于休克或创伤患者的全麻诱导,单次静脉注射量大可引起短期呼吸暂停,不增加组胺释放,可降低脑内压、脑血流和眼内压。诱导剂量0.3mg/kg静脉注射,可降低血浆皮质激素浓度,持续6-8小时,使肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素失去正常反应。

本药0.3mg/kg与硫喷妥钠5mg/kg、美索比妥1.5mg/kg有相似的催眠效果。

2.药动学

本药静脉注射后作用迅速,通常在1分钟内即产生麻醉效应。保持催眠的最低血药浓度一般大于0.23μg/ml。静脉注射后很快进入脑和其它血流丰富的器官,76%与血浆蛋白结合。在体内降解很快,经血浆及肝内酯酶分解。2%的药物以原形、85%以失活的酸性代谢物形式随尿排出,13%以代谢产物形式随胆汁排出。分布半衰期为2.8分钟,消除半衰期为3-5.3小时,完全排出至少需6小时。体内无明显蓄积。

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