萘丁美酮的药理
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萘丁美酮的药理
1.药效学本药为非甾体类抗炎药,是一种非酸性、非离子性前体药物,在肝脏内被迅速代谢转化后起解热、镇痛、抗炎作用。其药理作用及特点包括:(1)抗炎、镇痛解热的作用与本药的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。该产物在体外还有抑制多形核白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力,并可抑制炎症渗出物中某些水解酶的活性。(2)对胃粘膜影响小:本药在吸收过程中对胃粘膜无明显的局部直接影响;对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本药引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。(3)对出血和凝血无影响:本药对健康志愿者的血标本,在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著影响。
2.药动学口服本药1g后4-6小时其活性代谢产物的血药浓度达峰值(22μg/ml)。一日1次用药血药浓度大约在3-6日达到稳态。药物口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收,其后经肝脏迅速转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)。口服本药1g后,约35%转化为6-MNA,50%转化为其它代谢产物,从尿中排出。6-MNA与血浆蛋白结合率可达99%,表观分布容积平均为5.3-7.5L/kg。6-MNA主要分布于肝脏、肺、心和肠道,也易于扩散至滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中,其浓度可有效抑制前列腺素合成,还可进入乳汁和胎盘。6-MNA的清除半衰期,年轻人为24小时,老年人为30小时,其稳态血药浓度不受肾功能的影响。老年人用药后血药浓度高于年轻人,但一日1次给药不会引起药物蓄积。6-MNA经肝脏转化为非活性产物,80%从尿排泄,10%从粪便排泄。
相关参考
萘丁美酮的临床应用1.用于多种急、慢性炎性关节炎,如:类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎、痛风性关节炎、银屑病关节炎、反应性关节炎、赖特综合征、风湿性关节炎以及其它关节炎或关节痛。可改善其症状。2
萘丁美酮的给药说明1.应在餐后或晚间服药。2.(1)本药用于治疗风湿性关节炎时,应监测急性期反应[如红细胞沉降率(ESR)或C-反应蛋白]。(2)本药的主要代谢产物具有较高的蛋白结合率,与口服抗凝药、
萘丁美酮的使用注意事项1.交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药物过敏者,也会对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药及其它非甾体类抗炎药过敏者。(2)有过敏性哮喘、荨麻疹或其它变态反应的患者。(3)活动性
萘丁美酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.和氢氧化铝凝胶、阿司匹林或对乙酰氨基酚合用不影响本药的吸收率,但通常不主张同时用两种或多种非甾体类抗炎药。2.与含铝制酸剂合用对本药的活性代谢产物6-MN
左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体,其本身并无药理活性,可通过血-脑脊液屏障,在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广,故本
奋乃静的药理1.药效学本药属吩噻嗪类药,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6-10倍,镇吐作用较强,镇静作用较弱,毒性较低,但可产生较严重的锥体外系症状。2.药动学肌内注射本药治疗急
阿法骨化醇的药理1.药效学本药在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后,转化为1,25-二羟维生素D3(骨化三醇)而发挥药理作用。具体药理作用参见"骨化三醇"。2.药动学本药口服后经小肠吸收,在肝
曲克芦丁的药理1.药效学本药是芦丁经羟乙基化半合成水溶性黄酮类化合物,对闭塞性血管病具有较好的疗效。具有以下药理作用:(1)抑制血小板聚集,防止血栓形成。(2)对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤,增
盐酸吗啡的药理1.药效学盐酸吗啡为阿片受体激动药,药理作用如下:(1)通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激动中枢神经阿片受体(μ、κ及δ型)而产生强镇痛作用,对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛
前列地尔的药理1.药效学本药系外源性前列腺素E1(PGE1),是一种血管扩张剂及抑制血小板聚集剂,与内源性前列腺素E1有区别。PGE1存在于不同种属哺乳动物的组织和体液中,具有广泛的药理活性,如舒张血