苯磺酸氨氯地平的药理
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苯磺酸氨氯地平的药理
1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构与硝苯地平相似,药理学效应也相似。在生理性pH值下呈离子状态,在pH值较低(如缺血)时,与钙离子通道受体紧密结合。本药能优先阻断去极化细胞的钙通道。此外,有研究提示本药可能还具有双受体结合特性。
本药对周围血循环作用突出,对血管的选择性强,可舒张冠状血管和全身血管,增加冠脉血流量,降低血压。在体内有较弱的负性肌力作用,对人体窦房结和房室结无影响。
本药缓解心绞痛的作用机制尚未完全明确,但可通过以下途径减轻心肌缺血:(1)扩张周围小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而减少心肌耗能和氧需求。(2)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。
2.药动学本药在胃肠道吸收缓慢但近乎完全,吸收不受进食的影响。治疗高血压时,口服起效时间为24-96小时。治疗第4日可观察到舒张压明显改变,治疗第7日可观察到收缩压明显改变。治疗性血药浓度为5-15ng/ml,血药浓度达峰时间为6-12小时,连续给药7-8日后血药浓度达稳态。曲线下面积(AUC)为123-238(mg·h)/ml,老年患者由于清除下降和(或)生物利用度增加,与年轻人相比,AUC增加约40%-60%。多次服药作用持续时间为24-48小时。血药浓度谷峰比为0.67。
本药的绝对生物利用度约为64%-80%。在组织中分布广泛。与其它二氢吡啶类钙通道阻滞药不同,本药与离体血管及心肌组织的结合与分离均非常缓慢。蛋白结合率为97.5%。分布容积为21L/kg(分布容积大,提示具有高度的组织亲合力)。老年人与年轻人的分布容积相似。
本药在肝脏代谢,其氧化速度较慢。代谢产物为嘧啶衍生物,无明显药理活性。10%的原药和60%的代谢物经肾脏排泄,20%-25%经粪便排泄。尚不清楚是否经乳汁分泌。总体清除率为25L/h或7ml/(min·kg),老年人为19L/h。母体药物清除半衰期为35-50小时,健康志愿者为35小时,老年患者为65小时,高血压患者为48小时,肝功能不全者为60小时,肾功能不全者无明显改变。本药不能经血液透析清除。
相关参考
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