可乐定的药理
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可乐定的药理
1.药效学本药为中枢性α2受体激动药,作用机制为:(1)通过激活延脑突触后膜α2肾上腺素受体,使中枢交感冲动传出减少,周围血管阻力降低,心率减慢;同时激活周围血管α2受体,使儿茶酚胺释放减少,从而降低血压,并在降压时很少发生直立性低血压。(2)可激活α2肾上腺素受体,通过负反馈机制,抑制交感神经,并减少房水生成,增加房水流出,产生降眼压效果,对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。(3)可能通过阻滞血管运动反射用于偏头痛。(4)本药用于痛经及绝经期潮热的作用机制尚不明确,可能通过稳定周围血管发挥作用。(5)抑制脑内α受体活性还可能有利于戒断阿片瘾。
2.药动学口服吸收率为70%-80%,生物利用度为75%-95%。口服后半小时即产生降压作用,3-5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,可持续6-8小时。吸收后迅速分布至各组织,组织内药物浓度比血药浓度高,能透过血-脑脊液屏障并蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%-40%。吸收量中约50%在肝内经生物转化。肾功能正常时消除半衰期为12.7(6-23)小时,肾功能不全时为25-27小时。40%-60%以原形于24小时内经肾排出,20%经肠肝循环由胆汁排出。
本药贴片经皮肤吸收后以平稳速度释放入血循环。除去本药贴片,局部皮肤内贮存的药物仍能维持有效血药浓度24小时。
本药滴眼液用药后被吸收入血液循环,可使对侧眼的眼压下降。滴眼后30分钟眼压下降,1-2小时达血药浓度峰值,并持续4-8小时。本药全身吸收后,蛋白结合率低,少部分在肝内代谢,约80%随尿排泄,约20%随胆汁排泄,半衰期为12.7小时。
相关参考
可乐定的不良反应大多数不良反应轻微且连续治疗后有减轻趋势。最常见的(其出现与剂量相关)有口干(约40%)、嗜睡(约33%)、头晕(约16%)、便秘(约10%)和镇静(约10%)。据报道,极少数患者出现
阿可乐定的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)对可乐定过敏者。2.慎用:(1)严重心血管疾病(包括高血压、冠状动脉功能不全、近期出现的心肌梗死)患者(国外资料)。(2)脑血管疾病患者(国
阿可乐定的不良反应1.心血管系统激光治疗时可见心律不齐(低于2%),非激光治疗时可见心动过缓、血管迷走神经反应、心悸、直立性低血压、血压降低。2.神经精神系统非激光治疗时可见睡眠障碍、易怒、头痛、疲倦
可乐定的给药说明1.高空作业或驾驶机动车辆的人员不宜应用本药。2.本药禁用于使用单胺氧化酶抑制药(MAOI)的患者。3.为保证夜间血压的控制,宜在睡前给予每日末次药量。4.静脉注射时,在产生降压作用前
可乐定的用法与用量成人常规剂量·口服给药:极量为一次0.6mg,一日2.4mg。1.高血压:开始一次0.075-0.1mg,一日2次,隔2-4日后可按需每日递增0.075-0.2mg,维持量为一次0.
可乐定的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)对粘合剂过敏者禁用贴片(国外资料)。2.慎用:(1)脑血管病患者。(2)冠状动脉供血不足患者。(3)近期心肌梗死患者。(4)窦房结或房室结功能
阿可乐定的用法与用量成人常规剂量·经眼给药术后眼压升高:激光手术前1小时在预定手术的眼滴入1滴,第2滴应在术后立即滴入同一眼内。每1滴用单独的容器,使用1滴后弃去。[国外用法用量参考]成人常规剂量·经
可乐定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与中枢神经抑制药(如巴比妥类或镇静药等)合用可使本药的中枢抑制作用增强。2.与β受体阻滞药合用后停药,可增加本药的撤药综合征危象的发生率,宜先停用β阻滞药,
可乐定是一种α2受体激动剂,具有降压、镇静、镇痛、抗焦虑、抗惊厥及抗休克等作用。在临床麻醉中主要用于: 1.增强全麻药的作用伍用可乐定时,麻醉中吸人麻醉药或麻醉性镇痛药的需要量可减少40%~74%。
丙环定的药理1.药效学本药的药理作用与苯海索相似,具有中枢抗胆碱作用,可直接松弛平滑肌,还有潜在的散瞳和抑制唾液分泌的作用。2.药动学本药口服的生物利用度为75%,作用可持续1-4小时。蛋白结合率高,