莫沙必利的药理
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莫沙必利的药理
1.药效学本药为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力,故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。
2.药动学口服后吸收迅速,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时,血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml,半衰期为2小时,曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml,表观分布容积(Vd)为3.5L/kg,血浆蛋白结合率为99%,总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢,代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄,原形药在尿中仅占0.1%。
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舒托必利的药理1.药效学本药为苯甲酰胺类抗精神病药,作用机制与舒必利相似,具有中枢性抗多巴胺作用,能选择性阻断多巴胺D2受体,从而控制兴奋躁动和行为紊乱的症状。本药抗精神病作用强,见效快,但镇静作用也
左舒必利的药理1.药效学本药系苯甲酰胺衍生物,为舒必利的左旋对映异构体,具有生物活性,能阻断多巴胺受体而产生抗精神病、抗抑郁、止呕、助消化的作用。低剂量时具有兴奋作用,很高剂量时有抑制作用,具更低的D
阿立必利的药理1.药效学本药系抗多巴胺能药物,其化学结构和药理作用与甲氧氯普胺(胃复安)相似,为强效止吐药。本药能拮抗中枢多巴胺D2受体,大剂量时则可选择性地拮抗5-羟色胺3(5-HT3)受体,从而起
氨磺必利的药理1.药效学本药为苯甲酰胺替代物类抗精神病药,可选择性地与边缘系统的多巴胺D2、D3受体结合,与5-羟色胺、α-肾上腺素、组胺、胆碱能受体无亲和力。动物实验发现,高剂量本药主要阻断边缘系统
舒必利的药理1.药效学本药为苯甲酰胺类抗精神病药,是特异性多巴胺D2受体拮抗药(对其它递质受体亲和力小),具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应,同时能止吐并抑制胃液分泌。其具体作用如下:(1)止吐作用:为中
奈莫必利的药理1.药效学本药为吡咯类抗精神病药,对脑内多巴胺D2受体有较强的选择性抑制作用,而对α肾上腺素受体与M胆碱受体作用极弱,故其抗胆碱作用与镇静作用弱,不良反应少。本药抗精神病作用较强,能有效
氨磺必利的给药说明1.通常情况下,若一日剂量不超过400mg,应顿服,若一日剂量超过400mg,应分2次服用。2.服用本药可引起嗜睡,服药后驾驶和操作机器应谨慎。3.用药过量的表现通常为药物药理作用的
莫沙必利的不良反应1.服用本药后,主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等不良反应。2.此外,尚可出现心电图的异常改变。3.动物生殖毒性研究表明,本药无明显致畸作用,也无致突变作用。
莫沙必利的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)胃肠道出血、穿孔者。(3)肠梗阻患者。2.慎用:(1)青少年。(2)肝、肾功能不全者。(3)有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心
氨磺必利的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯甲酰胺衍生物(如硫必利、舒必利、舒托必利、甲氧氯普胺)过敏者,也可对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)嗜铬细胞瘤患者。(3)催乳素瘤和乳腺癌患者。