莫沙必利的药理

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莫沙必利的药理

1.药效学

本药为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力,故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。

2.药动学

口服后吸收迅速,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时,血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml,半衰期为2小时,曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml,表观分布容积(Vd)为3.5L/kg,血浆蛋白结合率为99%,总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢,代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄,原形药在尿中仅占0.1%。

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氨磺必利的给药说明1.通常情况下,若一日剂量不超过400mg,应顿服,若一日剂量超过400mg,应分2次服用。2.服用本药可引起嗜睡,服药后驾驶和操作机器应谨慎。3.用药过量的表现通常为药物药理作用的

莫沙必利的不良反应

莫沙必利的不良反应1.服用本药后,主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等不良反应。2.此外,尚可出现心电图的异常改变。3.动物生殖毒性研究表明,本药无明显致畸作用,也无致突变作用。

莫沙必利的使用注意事项

莫沙必利的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)胃肠道出血、穿孔者。(3)肠梗阻患者。2.慎用:(1)青少年。(2)肝、肾功能不全者。(3)有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心

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氨磺必利的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯甲酰胺衍生物(如硫必利、舒必利、舒托必利、甲氧氯普胺)过敏者,也可对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)嗜铬细胞瘤患者。(3)催乳素瘤和乳腺癌患者。