盐酸吗啡的药理
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盐酸吗啡的药理
1.药效学盐酸吗啡为阿片受体激动药，药理作用如下：（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体（μ、κ及δ型）而产生强镇痛作用，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。（2）有较明显的镇静作用，可使患者产生欣快感，改善疼痛病人的紧张情绪。（3）可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。（4）可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。（5）可兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。（6）可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降；可使脑血管扩张，颅内压增高。（7）尚有缩瞳、镇吐等作用。
2.药动学本药口服后自胃肠道吸收，血药浓度不高。单次给药镇痛作用可维持4-6小时。皮下和肌内注射后吸收迅速，皮下注射30分钟后即可吸收60%。血浆蛋白结合率为26%-36%，分布于肺、肝、脾、肾等组织。本药在成人体内仅有少量透过血-脑脊液屏障，但已能产生镇痛作用。可透过胎盘屏障到达胎儿体内。表观分布容积为3.2-3.4L/kg。本药主要在肝脏代谢，60%-70%在肝内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基吗啡，20%为游离型。主要经肾脏排泄，少量经胆汁和乳汁排泄。本药普通片剂清除半衰期为1.7-3小时。
本药缓释片和控释片口服后也自胃肠道吸收，与普通片剂相比，其血药浓度达峰时间较长，通常为服药后2-3小时，峰浓度也稍低，在达稳态时血药浓度的波动较小，清除半衰期为3.5-5小时。
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