酮康唑的药理
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酮康唑的药理
1.药效学本药为合成的咪唑类广谱抗真菌药，低浓度具有抑制真菌的作用，高浓度时具有杀灭真菌的作用。对血-脑脊液屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。
·作用机制 （1）干扰细胞色素P450的活性，抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，使重要的细胞内物质外漏。（2）抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成。（3）抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚微结构变性和细胞坏死。（4）对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性菌丝的过程。
·抗菌谱 本药对皮肤癣菌（如发癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属）、酵母菌（念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属）、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。除虫霉属外，对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌、毛霉菌较不敏感。
2.药动学本药口服后在胃酸内溶解易吸收，胃酸浓度降低时，药物吸收减少。单次口服本药200mg和400mg后，血药浓度峰值分别为（3.6±1.65）mg/L和（6.5±1.44）mg/L。达峰时间为1-4小时。在正常人胸、背和臂部外涂本药1次，72小时内全身吸收的血药浓度低于5μg/ml。本药餐后服用的生物利用度为75%。药物吸收后在体内分布广泛，可渗入发炎的关节、唾液、胆汁、尿液、乳汁、肌腱、皮肤软组织、粪便等中。不易透过血-脑脊液屏障，大多情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。可透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率达90%以上。药物主要在肝脏代谢，降解为无活性的咪唑环和哌嗪环，主要由胆汁排泄，仅给药量的13%经肾排出，其中有2%-4%以原形随尿液排出。半衰期为6.5-9小时。
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