马来酸罗格列酮的药理
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马来酸罗格列酮的药理
1.药效学本药属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，可通过增强组织对胰岛素的敏感性、提高细胞对葡萄糖的利用，而明显降低空腹和餐后的血糖、胰岛素、C-肽水平及糖化血红蛋白（HbAlc）水平。其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体（PPARγ）有关。PPARγ分布于胰岛素作用的关键靶组织（如脂肪组织、骨骼肌和肝脏等）上，具有调节胰岛素效应基因转录及控制葡萄糖产生、转运和利用的作用，还可参与调节脂肪酸代谢。本药作为PPARγ的激动药，能增加胰岛素对肝脏、肌肉、脂肪组织的敏感性以及脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达，从而起到降糖作用。
使用本药治疗2型糖尿病，其前提是胰腺尚有一定的胰岛素分泌功能，若胰岛素严重缺乏，则本药不能发挥效应。
2.药动学本药口服生物利用度为99%，血药浓度达峰时间约为1小时，食物对药物吸收总量无明显影响，但可使达峰时间延迟至1.75小时，使血药浓度峰值降低28%。口服后，平均分布容积为17.6L。本药99.8%与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。清除半衰期为3-4小时。主要通过N-去甲基和羟化作用以及与硫酸盐（或葡萄糖醛酸）结合而代谢，所有代谢产物均没有胰岛素增敏作用。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
相关参考
马来酸罗格列酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。（3）既往曾有应用曲格列酮导致黄疸的患者。2.慎用：（1）心血管疾病，特别是高血压患者（本药可能导致
马来酸罗格列酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药：起始用量为一次4mg，一日1次。经8-12周治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至一日8mg，或联用二甲双胍。本药的最大推荐剂量为一日8mg，可单次服
马来酸罗格列酮的给药说明1.本药于空腹或进餐时服用均可，服用片剂时不可掰开。2.饮食控制、减轻体重和增加运动不仅是2型糖尿病的基本治疗方法，还有助于提高胰岛素的敏感性、保持本药的疗效。3.开始用药前，
马来酸罗格列酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药主要经细胞色素P4502C8代谢，故与硝苯地平、口服避孕药（如炔雌醇、炔诺酮）等经细胞色素P4503A4代谢的药物之间不会产生有临床意义的相互作
吡格列酮的药理1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体（PPARγ）激动剂，具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，
吡格列酮的不良反应1.血液可出现贫血，在临床实验中，血红蛋白平均降低2%-4%（在开始治疗的4-12周更明显）。单用本药时，贫血发生率为1%；联用二甲双胍时，贫血发生率为1.2%。导致贫血的原因可能是
吡格列酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与葡萄甘露聚糖（Glucomannan）合用时，可增强降血糖作用。2.与苦瓜（BitterMelon）合用时，由于肝和外周组织的血糖利用度和胰岛素活性提高
吡格列酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒者。（3）肝功能不全者（不能用于活动性肝病患者或丙氨酸氨基转移酶超过正常值上限2倍的患者）。（4）心功能Ⅲ级
常用的噻唑烷二酮包括：①罗格列酮（文迪雅），规格为每片4mg，起始用量为4mg/d，每日1次或分2次服用，经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/d，于空腹或进餐时服用。②吡格列酮规格
常用的噻唑烷二酮包括：①罗格列酮（文迪雅），规格为每片4mg，起始用量为4mg/d，每日1次或分2次服用，经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/d，于空腹或进餐时服用。②吡格列酮规格