碘解磷定的药理
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碘解磷定的药理
1.药效学有机磷酸酯类杀虫剂进入机体后，与体内乙酰胆碱酯酶（AchE）结合，形成磷酰化酶而失去其水解乙酰胆碱的作用，导致体内乙酰胆碱（Ach）蓄积，从而出现一系列Ach中毒症状。
本药为肟类化合物，能恢复被有机磷酸酯类抑制的AchE活性。进入体内后，本药吡啶环上带正电荷的季铵氮即与磷酰化AchE的阴离子部位以静电引力相结合，使肟基趋向磷酰化AchE的磷原子，进而与磷酰基形成共价键，生成磷酰化解磷定，同时使AchE游离出来，恢复其水解Ach的活性。同时，本药还能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，生成无毒的磷酰化碘解磷定自尿中排出，从而阻止游离毒物继续抑制AchE活性，故本药可明显改善有机磷酸酯类所引起的烟碱样症状，但是对毒蕈碱样症状作用较弱，自主神经功能恢复较差，对中枢神经系统症状作用不明显。
另外，本药对被有机磷酸酯类抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的解毒作用效果甚差，对慢性有机磷杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用，故本药治疗急性有机磷中毒时，早期效果好。
2.药动学本药静脉注射后迅速吸收并分布全身，主要分布于肝、肾、脾和心，其次是肺、骨骼肌和血液中。尚不明确本药是否能透过血-脑脊液屏障，但中毒动物注射本药后，其脑组织和脑脊液中被抑制的胆碱酯酶活力有所恢复。本药不与血浆蛋白结合，在肝脏迅速代谢。4小时内由肾脏排泄83%，药物在体内无蓄积作用。
相关参考
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氯解磷定的用法与用量成人常规剂量·肌内注射1.轻度中毒：一次0.25-0.5g，必要时2小时后重复1次。2.中度中毒：一次0.5-0.75g，必要时可2-4小时后重复注射0.5g。·静脉注射：用于重度
氯解磷定的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：尚不明确。3.药物对老人的影响：老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度。4.药物对妊娠的影响：尚不明确。5.药物对哺
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