恩曲他滨的药理
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恩曲他滨的药理
1.药效学本药为核苷类逆转录酶抑制药，其结构与拉米夫定相似，对人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）和乙型肝炎病毒（HBV）有良好的抑制作用。本药需在细胞内转化为有活性的5'-三磷酸盐，进入病毒DNA主链，与主链结合，导致主链终止，从而抑制HIV-1逆转录酶及HBV-DNA聚合酶活性。体外实验中，本药对HIV-1的50%抑制浓度为10-20nmol/L（是拉米夫定的4-10倍），对HBV的50%抑制浓度为10-40nmol/L。
已有HIV-1对本药耐药的报道。有研究认为，抗病毒治疗无效者中，有37.5%对本药的敏感性降低。HIV-1对本药的耐药突变，主要发生在HIV逆转录酶基因184密码子（M184V/I），M184V/I突变，可出现对拉米夫定、扎西他宾的交叉耐药。HIV发生突变对司他夫定、齐多夫定、去羟肌苷的敏感性降低时，可仍对恩曲他滨敏感。但也有报道指出，在分离的含K65R突变的HIV，可被阿巴卡韦、去羟肌苷、替诺福韦、扎西他宾选择性抑制，但对恩曲他滨的敏感性降低。
2.药动学本药口服后可在1-2小时内达血药浓度峰值。单次空腹服用本药100mg、200mg、400mg后，平均血药浓度峰值分别为1μg/ml、2.1μg/ml及4.4μg/ml，浓度-时间曲线下面积为9.2（μg·h）/ml。对HIV感染可在72小时内起效，在11日内出现峰值效应。生物利用度为93%。精液中的浓度可达血药浓度的4倍，本药蛋白结合率小于4%。约13%的药物在肝脏代谢，约86%药物经尿液排出体外，约14%经粪便排泄。总体清除率为5-6ml/（kg·min）。母体化合物的半衰期约10小时，血液透析可清除部分药物。
相关参考
恩曲他滨的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.HIV感染：一次200mg，一日1次。有研究认为，一日用药2次，并不增加降低病毒负荷的作用。2.HBV感染：有研究认为，一次100-3
恩曲他滨的给药说明核苷类似物单独或联合使用（包括本药），可能导致乳酸性酸中毒及肝毒性，其机制可能是抑制DNA聚合酶活性，导致线粒体功能障碍，使乳酸产生过多。乳酸性酸中毒的危险因素包括女性、肥胖及长期使
恩曲他滨的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者（国外资料）。2.慎用：（1）肾功能不全者（国外资料）。（2）有乳酸性酸中毒或肝毒性的临床表现或实验室检查结果者（国外资料）。（3）心功能不全者。3.药物
扎西他滨的药理1.药效学本药是HIV复制抑制药，其作用机制是干扰逆转录酶介导的病毒DNA的产生。本药体外抗HIV活性较齐多夫定或双脱氧肌苷更强，抑制HIV的强度约高于齐多夫定10倍。研究表明，本药浓度
卡培他滨的药理1.药效学本药是一种对肿瘤细胞有选择性的口服细胞毒性药物。药物自身无细胞毒性，但可在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶（肿瘤相关性血管因子）作用下转化为具有细胞毒性的氟尿嘧啶（5-FU）而发挥作
盐酸吉西他滨的药理1.药效学本药为细胞周期特异性抗代谢类抗癌药，主要作用于S期细胞，也可阻断细胞增殖由G1期过渡至S期。本药对各种培养的人及鼠肿瘤细胞有明显的细胞毒活性。其抗癌活性与给药方式有关，每日
卡培他滨的不良反应1.临床研究中，5%以上的患者出现以下与治疗相关、可能相关或无关的不良反应事件：（1）中枢神经系统疲乏、感觉异常、头痛、头昏、失眠。（2）代谢/内分泌系统脱水、水肿。（3）肌肉骨骼系
扎西他滨的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统可引起心律不齐、心房颤动、高血压、心悸、心动过速和心室异位等，发生率低于1%。2.中枢神经系统有引起疲乏（3.8%）、头痛（2.1%）、惊厥（1.3
卡培他滨的给药说明1.治疗过程中，出现腹泻时剂量调整方案：2级腹泻（一日腹泻4-6次，或夜间腹泻）或2级以上腹泻时，立即停用本药。并建议按常规治疗腹泻，直到腹泻停止或降为1级时，可重新使用本药；如再出
扎西他滨的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药：推荐剂量为一次0.75mg，每8小时1次，与其它抗逆转录病毒药合用。为将本药的毒性降至最低，可将剂量减为每4小时0.005mg/kg至每