达托霉素的药理
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达托霉素的药理
1.药效学
·作用机制 本药是从Reseosporus链霉菌发酵液中提取得到的一个环脂肽类抗生素,具有新颖的化学结构。通过多方面破坏细菌细胞膜的功能,达到抗菌的作用,包括扰乱细胞膜对氨基酸的转运,从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖和胞壁酸脂的生物合成,改变细胞膜电位。另外,本药还能通过破坏细菌的细胞膜,使其内容物外泄而达到杀灭细菌目的。对甲氧西林耐药的葡萄球菌和万古霉素耐药的肠球菌,应用本药的效果大于万古霉素或替考拉宁。
·抗菌谱 本药仅对革兰阳性菌敏感,如:对糖肽敏感葡萄球菌、对甲氧西林耐药的肠球菌、对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、对苯唑青霉素耐药的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、对青霉素敏感和耐药的肺炎链球菌、草绿色链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、C族和G族链球菌、嗜酸性乳酸杆菌、嗜酪蛋白乳酸杆菌鼠李糖亚种,万古霉素敏感和耐药的粪肠球菌。本药对单核细胞增多性李斯特杆菌的效果相对较差,对于革兰阴性病原体基本无效。
2.药动学在健康志愿者,一日分别静脉给药4mg/kg、6mg/kg和8mg/kg,七日后,本药的平均血浆峰浓度分别是57.8μg/ml、98.6μg/ml和133μg/ml,达峰时间分别是0.8小时、0.5小时和0.5小时,平均稳态谷浓度分别是5.9μg/ml、9.4μg/ml和14.9μg/ml,曲线下面积(AUC)分别是494(μg·h)/ml、747(μg·h)/ml和1130(μg·h)/ml。肾功能不全患者的平均AUC增加。
本药与蛋白可逆性结合,总蛋白结合率为90%-95%,与药物浓度大小无关。药代学研究表明,本药组织穿透性弱,分布容积小。据研究,心内膜炎和菌血症患者分布容积是0.21L/kg,健康受试者分布容积是0.12L/kg。尚不清楚病人分布容积值大于健康者的原因。
推测本药可能通过肾脏代谢,可能不通过肝脏代谢。静脉给药(0.5-6mg/kg)后,在尿中检测到本药的代谢物(未经确认)。给药总量约有80%从肾脏排泄,5%-5.7%从粪便排泄,是否通过乳汁排泄尚不清楚。清除半衰期为7-11小时,没有剂量依赖性的证据,肾损害时,半衰期延长。本药可经血透和腹透清除。
相关参考
达托霉素的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉给药1.复杂的皮肤和皮肤组织感染:常用剂量为一次4mg/kg,每24小时1次,连续用药7-14日。2.革兰阳性病原体(包括细菌性)感染:试验剂
达托霉素的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者(国外资料)。2.慎用:(1)有肌肉骨骼病史者(有恶化的可能)(国外资料)。(2)肾脏损害者(国外资料)。3.药物对儿童的影响:以小于18岁患者,尚未确定
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磷霉素的药理1.药效学·作用机制磷霉素是一种广谱抗生素。药用制剂有钙盐和二钠盐两种,磷霉素钙为口服制剂,磷霉素钠为注射制剂。本药作用机制是抑制细菌细胞壁的早期合成,从而起到抗菌作用。磷霉素分子结构与磷
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