阿立必利的药理

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阿立必利的药理

1.药效学

本药系抗多巴胺能药物,其化学结构和药理作用与甲氧氯普胺(胃复安)相似,为强效止吐药。本药能拮抗中枢多巴胺D2受体,大剂量时则可选择性地拮抗5-羟色胺3(5-HT3)受体,从而起到止吐作用。临床研究表明,在治疗接受强烈致吐化疗的癌症病人时,本药所显示的止吐活性相对较弱,并不优于其它有效的止吐药(如昂丹司琼或格拉司琼)。动物研究表明,本药尚能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角生物碱的催吐作用,但作用较甲氧氯普胺强。

此外,本药还具有轻微的精神抑制作用。另据报道,大剂量时对动物有微弱的交感神经阻滞作用。

2.药动学

口服或注射均吸收良好,口服和肌内注射的生物利用度为81%-87%。经不同的给药途径给予100mg的本药后,血药浓度的达峰时间和峰值分别如下:禁食情况下口服片剂于0.7小时达峰值(平均为740ng/ml);而口服溶液在0.6小时内达到更高的峰值水平(930ng/ml);肌内注射后20-30分钟达峰值(850ng/ml);静脉注射结束后即达峰值(超过2000ng/ml);给予直肠栓剂后1.3小时达峰值(600ng/ml)。

本药静脉注射后,中枢和外周部位的分布容积分别为36L和61L。本药静脉注射、肌内注射或口服剂量的80%可在5日内以原形随尿排出,而直肠栓剂给药后大约62%以原形随尿排出。是否可经乳汁排泌尚不明确。药物的消除半衰期为3小时,总体清除率约为500ml/min。

相关参考

阿立必利的用法与用量

阿立必利的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一日100-200mg,分2次服用。第一次在用抗癌药之前用药,第二次在用抗癌药4-8小时之后用药。·肌内注射:同口服给药。·静脉注射:同口服给药。肾功能不全

阿立必利的使用注意事项

阿立必利的使用注意事项1.交叉过敏据报道,本药与甲氧氯普胺存在交叉过敏。2.禁忌症对本药过敏者(国外资料)。3.慎用(1)对甲氧氯普胺过敏者。(2)癫痫或其它中枢神经系统疾病患者。(3)高血压、心脏病

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