氟他胺的药理
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篇首语：我自横刀向天笑，去留肝胆两昆仑。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了氟他胺的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
氟他胺的药理
1.药效学氟他胺为非甾体类雄性激素拮抗剂。本药及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体，并与雄激素受体结合成复合物，进入细胞核，与核蛋白结合，抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取或（和）细胞核与雄激素的结合，从而抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞的生长。同时本药能抑制大鼠睾丸微粒体17-α-羟化酶和17,20-裂合酶的活性，因而能抑制雄性激素生物合成。
2.药动学本药口服吸收迅速，口服后大部分在体内迅速代谢，其主要活性代谢物2-羟基氟他胺于服药后约3小时达血药浓度峰值，消除相半衰期约12小时。原药及活性代谢物主要分布在前列腺及肾上腺，血浆蛋白结合率均在85%以上，在尿、粪、胆汁中的累积排泄率均甚少。本药不能被透析清除。
相关参考
氟他胺的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次250mg，一日3次。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.治疗B2-C期前列腺癌：于放射治疗前8周开始，一次250mg，一日3次，每次间隔8小时
氟他胺的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）严重肝脏损害者（国外资料）。2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）心血管病患者（本药可使血清睾酮和雄激素水平上升，可引起体液潴留）。3.药物对妊
比卡鲁胺的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）妇女。（3）儿童。2.慎用：（1）中、重度肝功能损害者（因本药在肝脏广泛代谢，严重肝功能损害者药物清除减慢，可能发生药物蓄积）。（2）有氟他
醋谷胺的药理1.药效学本药为谷氨酰胺的乙酰化合物，有改善神经细胞代谢，维持神经应激能力及降低血氨、改善脑功能的作用。动物实验显示，本药能兴奋脑内N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体，引起长时增强电位
萘呋胺的药理1.药效学本药为血管扩张药，其作用如下：（1）可通过血-脑脊液屏障，直接促进大脑细胞对氧的利用，使三羧酸循环和对葡萄糖的转运加快，有效地增强细胞内代谢，显著增加缺血细胞的ATP浓度，减少乳
甲钴胺的药理1.药效学本药为内源性的辅酶B12，存在于血液、髓液中。与其它维生素B12相比，本药对神经元的传导有良好改善作用。可通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂质代谢。甲钴胺为甲硫氨酸合成酶的辅酶，
羟甲烟胺的药理1.药效学本药为利胆保肝药，进入机体后分解为烟酰胺和甲醛，前者有利胆、保肝作用，后者有抗菌作用。具体作用机制如下：（1）烟酰胺具有较强的解除胆道口括约肌痉挛的作用，能促进胆汁分泌，增加胆
去铁胺的药理1.药效学本药是一种络合剂，可与游离或蛋白结合的铁离子和铝离子形成稳定的水溶性铁胺和铝胺复合物。理论上每1g去铁胺可结合85mg三价铁离子或41mg三价铝离子，在酸性条件下这种结合作用更强
沙利度胺的药理1.药效学本药为谷氨酸衍化物，具有镇静催眠、镇痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好，但对结核样型麻风反应疗效稍差。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。此外
比卡鲁胺的药理1.药效学本药属非甾体类抗雄激素药物，无其它激素的作用。通过与雄激素受体结合，使其无有效的基因表达，从而抑制雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤萎缩。本药是消旋物，其抗雄激素作用仅出现在（R）-