盐酸索他洛尔的药理

Posted 2022-11-21 浓度

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盐酸索他洛尔的药理

1.药效学

本药常用其盐酸盐，是唯一兼有Ⅱ类和Ⅲ类抗心律失常药特点的非选择性β-肾上腺素受体阻断药。其左旋及右旋异构体均有Ⅲ类抗心律失常药作用，左旋异构体还具有β受体阻滞作用。本药无内在拟交感活性和膜稳定性。在低浓度时以肾上腺素β受体阻断作用为主，高浓度时才表现出Ⅲ类抗心律失常药（延长动作电位间期）作用。

同其它β-肾上腺素受体阻断药一样，本药可抑制肾素释放，减慢心率，轻度减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧和做功；同时还与胺碘酮相似，具有延长动作电位间期的作用：通过延长复极相而均一地延长心脏组织的动作电位时程，延缓房室结传导，使心房、心室肌及传导系统（包括旁路）有效不应期延长。因此，本药除具有Ⅱ类抗心律失常药（β-肾上腺素受体阻断药）作用外，还具有Ⅲ类抗心律失常药的作用。本药对动作电位的除极相无作用，对心房、希-浦氏系统或心室的传导速度也无影响。心电图可出现PR间期、QT间期延长，而QRS无明显改变。本药的β受体阻滞作用（Ⅱ类抗心律失常作用）对降低死亡率优于Ⅰ类抗心律失常药，而其Ⅲ类抗心律失常作用使其能有效地治疗快速室性心律失常。

此外，本药还具有明显的抗心肌缺血作用，还能降低高血压患者的收缩压和舒张压，因此也用于治疗高血压和缺血性心脏病。

2.药动学

本药口服近乎完全（生物利用度超过90%），食物可减少吸收约20%。口服后2.5-4小时达到血药峰浓度，按一日2次给药，2-3日可达到稳态浓度。本药的血药浓度-时间曲线呈二室模型，在肝、心、肾的药物浓度高，在脂肪组织中无蓄积。可进入乳汁，母乳中浓度为血药浓度的5.4倍；不易透过血-脑脊液屏障，在脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%；能透过胎盘。本药不与血浆蛋白结合，无首过代谢，肝功能障碍对代谢无明显影响。主要消除途径是肾脏排泄，约80%-90%以原形随尿液排出，其余随粪便排出。半衰期β相为12小时，肾功能不全时半衰期延长。年龄对药动学的改变不显著，但肾功能减退的老年患者排泄速度减慢，可能导致药物蓄积。血液透析对其血药浓度和消除半衰期有影响。